Instrucțiuni Diazepex pentru utilizarea injecțiilor. Utilizarea diazepexului în practica neurologică. Sinonime pentru nosological groups

Număr de înregistrare:

Perioada de valabilitate a certificatului de înregistrare:

28.07.2016 până la 28.07.2021

Titlu in engleza:

Compus

substanta activa: diazepam;

1 comprimat conține 5 mg diazepam;

Excipienți: lactoză monohidrat, hidroxipropil amidon, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu, talc, stearat de magneziu.

Forma de dozare

Proprietăți fizice și chimice de bază: comprimate rotunde albe, cu suprafețe plane, cu o teșitură și o crestătură pe o parte.

Grupa farmacologică.

Anxiolitice. Derivați de benzodiazepină. Cod ATX N05B A01.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica.

Diazepamul este un medicament psihotrop din clasa benzodiazepinelor cu efect pronunțat sedativ, anti-anxietate, anticonvulsivant și relaxant muscular; are si efect hipnotic.

În sistemul nervos central (SNC), diazepamul acționează asupra receptorilor specifici de benzodiazepină, care sunt strâns legați funcțional de receptorii acidului gamma-aminobutiric (GABA), principalul mediator inhibitor al sistemului nervos central, prin urmare, ca urmare a acțiunea diazepamului, efectul inhibitor al GABA asupra sistemului nervos central este sporit.

Diazepamul acționează asupra receptorilor din sistemul limbic și din cortexul cerebral, prezentând efecte sedative și anxiolitice. Efectele relaxante musculare și anticonvulsivante ale diazepamului sunt asociate cu capacitatea sa de a reduce activitatea focarelor epileptogenice în toate părțile creierului, precum și cu efectul său inhibitor asupra reflexelor măduvei spinării. Diazepamul practic nu acționează asupra receptorilor sistemului nervos autonom periferic și nu provoacă tulburări extrapiramidale.

Farmacocinetica.

Diazepamul este absorbit rapid din tractul digestiv, atingând o concentrație plasmatică maximă în aproximativ 30 până la 90 de minute. Rata sa de absorbție este ridicată (75%).

Diazepamul se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui (98-99%), se dizolvă bine în lipide, pătrunde cu ușurință în barierele hematoencefalice și placentare.

Medicamentul trece și în laptele matern. Volumul aparent de distribuție este de 1-2 l/kg.

Medicamentul este metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți activi - N-desmetildiazepam, temazepam și oxazepam.

Timpul de înjumătățire al diazepamului este de până la 24 de ore. Timpul de înjumătățire al principalului metabolit al diazepamului - N-desmetildiazepam - poate ajunge la 100 de ore și, prin urmare, efectul terapeutic al medicamentului este prelungit. Diazepamul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină, în principal sub formă de conjugați.

Clearance-ul diazepamului este de 20-30 ml/min.

Cu utilizarea repetată, diazepamul se acumulează în organism. Timpul de înjumătățire este crescut la nou-născuți, la pacienții vârstnici și la pacienții cu afecțiuni hepatice; în insuficiența renală, modificările sunt mici.

Caracteristici clinice

Indicatii.

Pentru tratamentul pe termen scurt al anxietății, anxietății și insomniei.

Pentru a opri spasmele musculare și durerile asociate cu un proces patologic local sau cu boli cefalorahidiane.

Pentru a preveni afecțiunile spasmodice și reapariția convulsiilor.

În cazul sindromului de sevraj la alcool.

Pentru premedicația operațiilor chirurgicale.

Anxioliticele nu sunt utilizate pentru tratamentul de zi cu zi al stresului de anxietate.

Contraindicatii

- Hipersensibilitate la diazepam, la alți derivați de benzodiazepină sau la orice component al medicamentului.

- Insuficiență respiratorie acută.

- Depresie respiratorie.

- Sindromul de apnee în somn.

- Insuficiență hepatică și renală severă.

- Fobii sau tulburări obsesive, psihoze cronice.

- Miastenia gravis gravis.

- Dependența de alcool, droguri (cu excepția cazurilor acute de încetare a consumului de alcool) sau alte droguri care deprimă sistemul nervos central.

- Intoxicatii cu substante psihotrope sau droguri.

- Nu poate fi utilizat ca monoterapie pentru a trata depresia sau anxietatea asociată cu depresia, deoarece aceasta poate duce la sinucidere. Nu este prescris pentru tratamentul primar al bolilor mintale.

- I trimestru de sarcina.

- Perioada de alăptare.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni.

Utilizarea diazepamului concomitent cu alte medicamente care deprimă sistemul nervos central (tranchilizante, hipnotice, antidepresive, antipsihotice, anticonvulsivante, analgezice narcotice, anestezice, antihistaminice sedative) sau cu alcoolul poate crește efectul lor deprimant asupra sistemului nervos central. În plus, analgezicele narcotice pot provoca euforie și, în legătură cu aceasta, dezvoltarea dependenței mentale. Cu utilizarea simultană a diazepamului cu medicamentul antiepileptic fenitoină, este posibil și antagonismul; la utilizarea concomitentă a benzodiazepinelor cu levodopa, se observă un antagonism de natură aleatorie.

Odată cu utilizarea simultană a diazepamului cu opiacee, efectul deprimant asupra respirației poate crește. Când este utilizat cu alte relaxante musculare, consecințele sunt imprevizibile, existând riscul de stop respirator.

Medicamentul potențează acțiunea medicamentelor antihipertensive.

Prin utilizarea simultană a diazepamului cu alfa-blocante și moxonidină, efectul sedativ este îmbunătățit.

Agonistul alfa lofexidina, relaxantul muscular baclofen sau tizanidina, nabilona și cisaprida pot, de asemenea, spori efectul sedativ al diazepamului.

Utilizarea concomitentă cu izoniazidă încetinește metabolismul diazepamului. Metabolismul benzodiazepinelor inhibă de asemenea disulfiram, crescând efectul sedativ, eventual crescând toxicitatea.

Medicamentele antivirale (amprenavir, ritonavir) pot spori efectele diazepamului, crescând riscul de depresie respiratorie.

Concentrația de benzodiazepine în plasmă este crescută de medicamentele antifungice (fluconazol, itraconazol, ketoconazol).

Inhibitorii enzimelor hepatice (cimetidină, omeprazol, fluvoxamină și fluoxetină) scad clearance-ul benzodiazepinelor. La rândul lor, inductorii enzimelor hepatice (rifampicina) acționează în sens invers, crescând clearance-ul.

Utilizarea concomitentă cu antiacide poate încetini absorbția diazepamului.

Contraceptivele orale pot spori efectele diazepamului.

Caracteristicile aplicației

Diazepamul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală și hepatică, porfirie, slăbiciune musculară, comă, leziuni organice ale creierului (în special ateroscleroză).

Pacienții cu insuficiență respiratorie cronică trebuie să utilizeze doze mai mici.

Pacienții cu detresă respiratorie și atenție scăzută ar trebui să evalueze cu atenție nevoia de diazepam din cauza amenințării depresiei respiratorii.

Pacienții vârstnici și debilitați trebuie să fie reduse în doza datorită sensibilității lor mai mari la benzodiazepine.

Benzodiazepinele sunt prescrise copiilor numai după o evaluare atentă a necesității utilizării lor; durata tratamentului trebuie să fie minimă. Cu excepția indicațiilor absolute (de exemplu, epilepsie), utilizarea comprimatelor nu este recomandată copiilor sub 6 luni din cauza evaluării siguranței utilizării din cauza diferențelor legate de vârstă în distribuție și metabolism.

Hipoalbuminemia poate potența efectul diazepamului.

Tratamentul pe termen lung cu diazepam ar trebui să determine periodic numărul de celule sanguine și să verifice indicatorii funcției hepatice.

Derivații de benzodiazepină pot induce amnezie, de obicei în câteva ore de la utilizare. Riscul crește cu doze mai mari. Pentru a reduce riscul de amnezie anterogradă, trebuie asigurate 7-8 ore de somn neîntrerupt.

Efectul hipnotic poate dispărea după câteva săptămâni de utilizare repetată a benzodiazepinelor.

Medicamentul nu trebuie utilizat mai mult de 4 săptămâni.

Dacă tranchilizante din grupul benzodiazepinelor sunt utilizate pentru o perioadă lungă de timp sau în doze foarte mari, uneori se poate dezvolta dependență fizică sau psihică de medicament. Cel mai adesea se manifestă la pacienții cu antecedente de alcoolism sau dependență de droguri, precum și la pacienții cu modificări severe de personalitate. Odată cu reducerea rapidă a dozei sau întreruperea bruscă a utilizării diazepamului, pot apărea simptome de sevraj: cefalee, dureri musculare, frică, tensiune, anxietate, confuzie, excitabilitate crescută; în cazuri severe - sunt posibile derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, amorțeală și furnicături la nivelul extremităților, sensibilitate crescută la lumină, miros și atingere fizică, halucinații sau convulsii. Pentru a preveni apariția simptomelor de sevraj, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă, reducând treptat doza.

Pentru a asigura utilizarea eficientă și sigură a medicamentului, este necesar să se avertizeze pacienții să nu crească singuri doza și, de asemenea, să înceteze brusc utilizarea medicamentului fără permisiunea medicului.

Pacienții care iau diazepam trebuie avertizați cu privire la posibilele interacțiuni sinergice dintre diazepam și alcool. Alcoolul poate fi luat nu mai devreme de 36 de ore după utilizarea diazepamului.

Se recomandă prudență atunci când se utilizează diazepam cu alte medicamente psihotrope. Benzodiazepinele nu sunt destinate tratamentului primar al bolilor mintale.

De menționat că derivații de benzodiazepină pot provoca reacții paradoxale, de exemplu, anxietate, agitație, agresivitate, coșmaruri, halucinații. În astfel de cazuri, medicamentul trebuie întrerupt. Riscul unor astfel de reacții este mai mare la pacienții mai în vârstă și la copii.

Cu utilizarea prelungită a derivaților de benzodiazepină, este posibilă dependența. Cu o întrerupere bruscă a medicamentului, este posibil fenomenul de „rebound”. Poate fi combinat cu oricare dintre simptomele de sevraj menționate anterior. Prin urmare, este necesar să se evite întreruperea bruscă a medicamentului.

Tabletele Diazpex® conțin lactoză. Acest medicament nu trebuie utilizat la pacienții cu intoleranță congenitală rară la galactoză, deficit de Lapp-lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.

Aplicare în timpul sarcinii sau alăptării.

Unele studii indică un risc crescut de anomalii congenitale asociate cu utilizarea benzodiazepinelor în primul trimestru de sarcină, prin urmare, utilizarea lor este contraindicată. Este indicat să nu se prescrie diazepam în ultimul trimestru de sarcină. Este prescris numai în cazuri urgente dacă efectul terapeutic așteptat depășește riscul.

Pacienții trebuie să fie conștienți de necesitatea consultării imediate cu un medic cu privire la întreruperea medicamentului atunci când apare sarcina sau se suspectează sarcina.

Utilizarea de doze mari sau utilizarea pe termen lung a dozelor mici de benzodiazepine în timpul sarcinii, în special în ultimul trimestru de sarcină, poate provoca aritmii la nou-născut, hipotensiune, hipotermie, slăbește reflexul de sugere și suprima moderat respirația. În plus, copiii ale căror mame au folosit derivați de benzodiazepină pentru o perioadă lungă de timp la sfârșitul sarcinii pot prezenta dependență fizică și simptome de sevraj.

Diazepamul trece în laptele matern, prin urmare, dacă este necesar tratamentul cu acest medicament, alăptarea trebuie întreruptă.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme.

Pacientul trebuie avertizat că, în timpul utilizării diazepamului, este necesar să renunțe la munca legată de risc, care necesită o reacție rapidă (lucrare cu dispozitive tehnice, control al transportului etc.), deoarece medicamentul poate provoca somnolență, slăbi memoria. și capacitatea de concentrare.

Alcoolul potențează aceste efecte.

Mod de administrare și dozare

Dozele și durata tratamentului sunt determinate individual, în funcție de vârsta și severitatea bolii.

Anxietate și îngrijorare... Adulților li se prescrie de obicei 2,5 mg de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 30 mg.

La insomnie se aplica 5-15 mg la culcare.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani, medicamentul se utilizează 1-5 mg la culcare pentru a preveni fricile de noapte și mersul pe jos în timpul somnului.

A preveni spasme musculare utilizat la 2,5-15 mg pe zi, împărțit în mai multe doze unice. Pentru spasmele cerebrale, adulților li se prescriu 2,5 - 60 mg pe zi.

Doza zilnică pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani este de 5 mg; la vârsta de 12 până la 18 ani - 10 mg (maximum 40 mg pe zi). Doza zilnică este împărțită în 2 doze. Dacă este necesar, tableta poate fi zdrobită și adăugată în suc sau orice altă băutură sau aliment semi-lichid, de exemplu, pulpă de măr, terci.

Sindromul de sevraj la alcool... 10 mg de 3-4 ori dimineața, în a doua - 5 mg de 3-4 ori pe zi. Medicamentul poate fi prescris și la 5-20 mg o dată, care, dacă este necesar, se repetă la fiecare 2-4 ore.

Epilepsie(în tratament complex). 2,5-60 mg pe zi, împărțite în mai multe prize unice.

Pentru premedicatie... 5-20 mg; copiilor (până la 18 ani) se folosesc 200-300 μg/kg greutate corporală. Doza maximă pentru copiii sub 12 ani este de 10 mg, pentru copiii sub 18 ani - 20 mg.

Pacienți vârstnici și fragili numiți nu mai mult de jumătate din dozele recomandate.

Pacienți cu insuficiență renală și hepatică dozele sunt reduse.

Supradozaj

SimptomeÎn caz de supradozaj, există o depresie a sistemului nervos central și somnolență, până la comă. Cu un supradozaj moderat, sunt posibile somnolență, confuzie și letargie, în cazuri mai severe - ataxie, hipotensiune arterială, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, comă (rar).

Odată cu utilizarea simultană a diazepamului cu alte medicamente care afectează sistemul nervos central sau alcoolul, simptomele de supradozaj sunt mult mai pronunțate și pot fi fatale dacă pacientul nu primește un tratament adecvat.

Tratament. Imediat (în decurs de 1 oră) provocați vărsăturile dacă pacientul este conștient sau clătiți stomacul. Se poate adăuga cărbune activ. Este necesar să se controleze respirația și activitatea inimii. Dializa este limitată. Pentru a reduce depresia sistemului nervos central, se poate utiliza un antagonist specific al receptorilor de benzodiazepină, flumazenil.

Pentru a suprima excitabilitatea, nu utilizați barbiturice!

Reactii adverse

Cele mai frecvente apariții sunt somnolența, oboseala, slăbiciunea musculară și sindromul de dependență. Aceste efecte apar mai ales la începutul tratamentului și, de obicei, dispar odată cu continuarea tratamentului. Severitatea acestor reacții adverse depinde de mărimea dozei.

Următoarele reacții adverse sunt prezentate în conformitate cu clasificarea sistemelor de organe și cu frecvența de apariție (MedDRA): foarte frecvente (≥ 1/10), adesea (≥ 1/100 până la

Din sistemul nervos: adesea - somnolență; rar - ataxie, cefalee, amețeli, vertij, dezorientare, pierderea conștienței, furie, tremor, disartrie.

Din partea psihicului: rar - confuzie, deteriorarea dispoziției, depresie, modificări ale libidoului; reacții paradoxale (excitabilitate și anxietate crescute, ostilitate, manifestări de agresivitate, halucinații, insomnie și tonus muscular crescut) - cel mai adesea la copii și pacienți vârstnici. În aceste cazuri, medicamentul trebuie întrerupt. Amnezie anterogradă.

Din sistemul musculo-scheletic: adesea - slăbiciune musculară, convulsii.

Din tractul digestiv: rar - constipație, indigestie, greață, gură uscată, salivație crescută, vărsături, colici.

Din partea organelor de vedere: rar - vedere încețoșată, diplopie.

Din partea sistemului cardiovascular: rar - hipotensiune arterială; bradicardie; dureri în piept; insuficienta cardiaca inclusiv stop cardiac.

Din sistemul urinar: rar - incontinență, retenție urinară.

Pe partea pielii: rar - erupții cutanate.

Din sistemul respirator: rar - la pacienții cu boli respiratorii (bronșită cronică), tulburări de respirație (respirație scurtă), insuficiență respiratorie poate crește.

Din sistemul hepatobiliar: foarte rar - icter, funcționare anormală a ficatului.

Din partea sângelui: foarte rar - leucopenie, granulocitopenie.

Încălcări generale: adesea oboseală.

Indicatori de laborator: foarte rar - o creștere a activității transaminazelor și a fosfatazei alcaline.

La pacienții vârstnici, în special cu leziuni organice ale creierului, precum și la pacienții cu funcție hepatică afectată, efectul inhibitor al diazepamului asupra sistemului nervos central, precum și alte reacții adverse, este mai pronunțat; risc crescut de cădere și fracturi.

Poate apărea dependență fizică și psihică, sunt posibile amnezie anterogradă, reacții paradoxale (vezi secțiunea „Particularități de utilizare”).

Cel mai bun înainte de data

Conditii de depozitare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.

Pachet

10 comprimate într-un blister; 1 sau 2 sau 3 blistere într-o cutie de carton.

Categoria vacanțe

Pe bază de rețetă.

Producător

SA „Grindeks”.

Locația producătorului și adresa sediului de afaceri

Solicitant.

SA „Kalceks”.

Locația solicitantului.

Sf. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Letonia.

Sfârșitul textului instrucțiunilor oficiale

Informații suplimentare

Grupa farmacoterapeutică:

Anxiolitice. Arată ca benzodiazepină.

Diazepex este un medicament utilizat pentru diferite stări de anxietate, anxietate și depresie. Are un efect calmant pronunțat.

În prezent este utilizat pentru a trata multe afecțiuni neurologice. Se referă la anxiolitice. Baza activă a medicamentului este Diazepam.

Farmacologie și mecanism de acțiune

Medicamentul are efecte anxiolitice, hipnotice, sedative și de relaxare musculară. Provoacă o scădere moderată a tensiunii arteriale datorită expansiunii vaselor coronare. Ajută la creșterea pragului de sensibilitate la durere. Suprimă paroxismele. Conduce la scăderea producției de suc gastric.

Când luați medicamentul, acțiunea începe într-o jumătate de oră. Concentrația plasmatică maximă este după 1 oră. Se leagă de proteinele plasmatice. Este distrus în ficat, timpul de înjumătățire este de 2 zile (la vârstnici - până la 100 de ore).

Baza mecanismului de acțiune al medicamentului este că acesta acționează asupra receptorilor de benzodiazepină. Aceasta afectează conducerea interneuronilor măduvei spinării. Există o creștere a efectului inhibitor al GABA (un mediator al inhibării tuturor părților sistemului nervos central).

Aceste procese duc la inhibarea părților subcorticale ale creierului. Datorită influenței asupra sistemului limbic, reduce frica, stresul emoțional, anxietatea. Efectul asupra trunchiului cerebral determină efectul sedativ al medicamentului.

Inhibarea căilor nervilor spinali dă efectul anticonvulsivant al Diazepex.

Indicații și contraindicații de utilizare

Diazeppex este utilizat în următoarele cazuri:

Utilizarea Diazepex este contraindicată în următoarele condiții:

• hipersensibilitate;
• stare de șoc;
• intoxicație acută cu alcool, care a provocat o slăbire a tuturor funcțiilor vitale ale corpului;
• utilizarea medicamentelor narcotice pentru durere;
• glaucom cu unghi închis;
• boala pulmonară obstructivă cronică;
• sarcina;
• varsta pana la 6 luni.

Doze și regimuri de dozare

Medicamentul se administrează pe cale orală. În orice caz, atunci când se calculează doza, se utilizează doar o abordare individuală. Dozele aproximative de Diazpex sunt următoarele:

Supradozaj și efecte secundare

În caz de supradozaj, apar următoarele reacții:

• somnolență severă și confuzie;
• areflexie;
• încălcarea funcției vizuale;
• dificultăți de respirație până la apnee;
• deprimarea conștienței (până la dezvoltarea unei comei).

Eliminarea acestor simptome se realizează prin lavaj gastric și diureză forțată. Antidot - Flumazenil.

Utilizarea Diazepex se poate manifesta cu următoarele reacții adverse:

Instrucțiuni Speciale

Drogul creează dependență și creează dependență. Cu simptome de sevraj, pot apărea iritabilitate, anxietate, insomnie, tremor, frică, greață, halucinații și foarte rar psihoză.

Influențează conducerea și controlul mașinii. Utilizați cu precauție în caz de afectare a ficatului și a rinichilor.

În timpul sarcinii și alăptării, medicamentul este utilizat numai din motive de sănătate. Diazepex are un efect sever asupra fatului (deprima sistemul nervos al bebelusului).

Interacțiunea cu alte medicamente

Îmbunătățește efectul sedativelor. Primirea cu antidepresive sporește efectul acestora din urmă. Îmbunătățește acțiunea.
Utilizarea contraceptivelor (orale) crește riscul de sângerare. Cofeina reduce efectul sedativ al Diazepexului.

Întărește excreția medicamentului. Paracetamolul, pe de altă parte, încetinește acest proces.

Din experiența practică a medicilor și pacienților

Numeroase recenzii indică eficacitatea utilizării Diazepex, dar există nuanțe, mai multe despre acestea mai jos.

Andrey Pavlovici, neurolog

În interior, i / m, i / v, rectal. Doza este calculată individual în funcție de starea pacientului, tabloul clinic al bolii, sensibilitatea la medicament.

Ca medicament anxiolitic, se prescrie pe cale orală, 2,5-10 mg de 2-4 ori pe zi.

Psihiatrie: cu nevroze, reacții isterice sau ipocondriace, stări de disforie de diverse origini, fobii - 5-10 mg de 2-3 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 60 mg/zi. Cu sindrom de abstinență alcoolică - 10 mg de 3-4 ori pe zi în primele 24 de ore, urmată de o scădere la 5 mg de 3-4 ori pe zi. Pacienții vârstnici, slăbiți, precum și pacienții cu ateroscleroză la începutul tratamentului - pe cale orală, 2 mg de 2 ori pe zi, dacă este necesar, crește pentru a obține efectul optim. Pacienților care lucrează li se recomandă să ia 2,5 mg de 1-2 ori pe zi sau 5 mg (doza principală) seara.

Neurologie: afecțiuni spastice de origine centrală în bolile neurologice degenerative - pe cale orală, 5-10 mg de 2-3 ori pe zi.

Cardiologie și reumatologie: angina pectorală - 2-5 mg de 2-3 ori pe zi; hipertensiune arterială - 2-5 mg de 2-3 ori pe zi, sindrom vertebral cu repaus la pat - 10 mg de 4 ori pe zi; ca medicament suplimentar în fizioterapie pentru spondiloartrita pelvisonală reumatică, poliartrita cronică progresivă, artroză - 5 mg de 1-4 ori pe zi. Ca parte a terapiei complexe a infarctului miocardic: doza inițială - 10 mg / m, apoi în interior, 5-10 mg de 1-3 ori pe zi; premedicație în caz de defibrilare - 10-30 mg IV lent (în doze separate); stări spastice de origine reumatică, sindrom vertebral - o doză inițială de 10 mg IM, apoi în interior, 5 mg de 1-4 ori pe zi.

Obstetrică și ginecologie: tulburări psihosomatice, tulburări climaterice și menstruale, preeclampsie - 2-5 mg de 2-3 ori pe zi. Preeclampsie - doza inițială este de 10-20 mg IV, apoi 5-10 mg pe cale orală de 3 ori pe zi; eclampsie - în timpul unei crize - 10-20 mg intravenos, apoi, dacă este necesar, flux intravenos sau picurare, nu mai mult de 100 mg / zi. Pentru a facilita travaliul în timpul deschiderii colului uterin cu 2-3 degete - 20 mg i/m; in caz de nastere prematura si dezlipire prematura de placenta - intramuscular la o doza initiala de 20 mg, dupa 1 ora, se repeta administrarea aceleiasi doze; doze de întreținere - de la 10 mg de 4 ori la 20 mg de 3 ori pe zi. Cu desprinderea prematură a placentei, tratamentul se efectuează fără întrerupere - până când fătul se maturizează.

Anestezie, chirurgie: premedicatie - in ajunul operatiei, seara - 10-20 mg pe cale orala; pregătirea pentru intervenție chirurgicală - cu 1 oră înainte de începerea anesteziei la / m adulți - 10-20 mg, copii - 2,5-10 mg; introducere în anestezie - intravenos 0,2-0,5 mg/kg; pentru somn narcotic de scurtă durată în timpul intervențiilor complexe de diagnostic și terapeutic în terapie și intervenție chirurgicală - IV pentru adulți - 10-30 mg, pentru copii - 0,1-0,2 mg / kg.

Pediatrie: tulburări psihosomatice și reactive, afecțiuni spastice de origine centrală - prescrise cu creșterea treptată a dozei (începând cu doze mici și crescându-le lent până la doza optimă, bine tolerată de pacient), doza zilnică (poate fi împărțită în 2-3 doze, cu cea principală, cea mai mare doză, luată seara): în interior, nu se recomandă utilizarea până la 6 luni, de la 6 luni și peste - 1-2,5 mg, sau 40-200 μg/kg, sau 1,17-6 mg/m2, de 3-4 ori pe zi.

În interior, de la 1 la 3 ani - 1 mg, de la 3 la 7 ani - 2 mg, de la 7 ani și mai mult - 3-5 mg. Dozele zilnice sunt de 2, 6 și, respectiv, 8-10 mg.

Crize epileptice parenterale, status epilepticus și recurente severe: copii de la 30 de zile la 5 ani - IV (lent) 0,2-0,5 mg la 2-5 minute până la o doză maximă de 5 mg, de la 5 ani și peste - 1 mg la 2- 5 minute până la o doză maximă de 10 mg; daca este necesar, tratamentul se poate repeta dupa 2-4 ore.Relaxarea musculara, tetanos: copii de la 30 de zile la 5 ani - i/m sau i/v 1-2 mg, de la 5 ani si peste - 5-10 mg , dacă este necesar, se poate repeta o doză la fiecare 3-4 ore.

Pentru pacienții vârstnici și senili, tratamentul trebuie început cu jumătate din doza obișnuită pentru adulți, crescând treptat, în funcție de efectul obținut și de toleranță. Parenteral în caz de anxietate, se administrează intravenos în doză inițială de 0,1-0,2 mg/kg, injecțiile se repetă la fiecare 8 ore până la dispariția simptomelor, apoi se trece la administrarea orală.

Cu excitație motorie, medicamentul se administrează intramuscular sau intravenos 10-20 mg de 3 ori pe zi. Pentru leziuni traumatice ale măduvei spinării, însoțite de paraplegie sau hemiplegie, coree - în / m adulți la o doză inițială de 10-20 mg, copii - 2-10 mg.

În caz de status epilepticus - i/v la o doză inițială de 10-20 mg, ulterior, dacă este necesar, 20 mg i/m sau i/v picurare. Dacă este necesar, picurarea intravenoasă (nu mai mult de 4 ml) se diluează în soluție de dextroză 5-10% sau în soluție de NaCl 0,9%. Pentru a evita precipitarea medicamentului, utilizați cel puțin 250 ml de soluție perfuzabilă, amestecați rapid și bine soluția rezultată.

Pentru a ameliora spasmul muscular sever - intravenos, o dată sau de două ori, 10 mg. Tetanus: doza inițială este de 0,1-0,3 mg/kg IV la intervale de 1-4 ore sau sub formă de perfuzie IV de 4-10 mg/kg/zi

1 comprimat conține diazepam 2 sau 5 mg; într-un blister 10 buc., într-o cutie de carton 2 blistere.

efect farmacologic

Este un ligand al receptorilor de benzodiazepină, promovează eliberarea GABA și participarea acestuia la transmiterea sinaptică.

Farmacodinamica

Efectele calmante și anti-anxietate se datorează influenței asupra receptorilor benzodiazepinci ai sistemului limbic; relaxant muscular și anticonvulsivant - inhibarea reflexelor spinale.

Indicații ale medicamentului Diazpex

Anxietate, anxietate, tensiune, depresie, depresie; ca o componentă a tratamentului complex este utilizat și pentru sindromul convulsiv, hipertensiunea arterială, artrita reumatoidă, lumbago, tumori maligne, menopauză, sindrom premenstrual, disalgomenoree, ulcer gastric și ulcer duodenal, spasticitate musculară scheletică, alcoolism, consecințele traumatice.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, glaucom, miastenia gravis.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în primul trimestru de sarcină; în timpul tratamentului, este necesară suspendarea alăptării.

Efecte secundare

Somnolență, amețeli, slăbiciune, ataxie, cefalee; rar - tulburări de vedere, euforie, icter, gură uscată, greață, constipație, dificultăți de respirație, tahicardie, hipotensiune arterială, leucopenie, granulocitopenie, reacții alergice.

Interacţiune

Efectul este sporit de derivați de fenotiazină, barbiturice, inhibitori MAO, cimetidină, alcool.

Mod de administrare și dozare

Interior. Pentru stările de anxietate și anxietate: 2-5 mg de 2-4 ori pe zi.

Pentru afecțiuni spastice: 2-10 mg de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică maximă pentru ambulatori este de 15 mg.

Copii sub 3 ani - 1-5 mg, 4-12 ani - 2-10 mg/zi, de obicei pentru 1-3 doze.

Supradozaj

Simptome: este posibilă somnolență, inhibarea reflexelor, comă.

Tratament: simptomatic. Antidotul specific este flumazenil.

Masuri de precautie

Este prescris cu precauție pentru încălcări ale funcțiilor inimii, respirației, ficatului și rinichilor, leziunilor organice ale creierului, pacienților vârstnici, copiilor. În timpul recepției, se recomandă evitarea muncii asociate cu riscul și viteza reacțiilor.

Condiții de păstrare a medicamentului Diazepex

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Diazepex

A nu se utiliza după data de expirare imprimată pe ambalaj.

Sinonime pentru nosological groups

farmacodinamica... Diazepamul este un medicament psihotrop din clasa benzodiazepinelor cu efect pronunțat sedativ, anti-anxietate, anticonvulsivant și relaxant muscular; are si efect hipnotic.

În sistemul nervos central, diazepamul acționează asupra receptorilor specifici de benzodiazepină, care sunt strâns legați funcțional de receptorii acidului gamma-aminobutiric (GABA), principalul mediator inhibitor al sistemului nervos central; prin urmare, ca urmare a acțiunii diazepamului , efectul inhibitor al GABA asupra sistemului nervos central este sporit.

Diazepamul acționează asupra receptorilor din sistemul limbic și din cortexul cerebral, prezentând efecte sedative și anxiolitice. Efectul relaxant muscular și anticonvulsivant al diazepamului este asociat cu capacitatea sa de a reduce activitatea focarelor epileptogenice în toate părțile creierului, precum și cu efectul său inhibitor asupra reflexelor măduvei spinării. Diazepamul practic nu acționează asupra receptorilor sistemului nervos autonom periferic și nu provoacă tulburări extrapiramidale.

Farmacocinetica

Tablete... Diazepamul este absorbit rapid din tractul digestiv, atingând C max în plasmă în aproximativ 30-90 de minute. Rata sa de absorbție este ridicată (75%).

Diazepamul se leagă de proteinele plasmatice sanguine (98-9%), se dizolvă bine în lipide, pătrunde cu ușurință în BHE și bariera placentară.

Medicamentul trece și în laptele matern. Volumul aparent de distribuție este de 1-2 l/kg greutate corporală.

Medicamentul este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi - N-desmetildiazepam, temazepam și oxazepam.

T ½ de diazepam - până la 24 de ore T ½ din principalul metabolit al diazepamului - N-desmetildiazepam - poate ajunge la 100 de ore și, prin urmare, efectul terapeutic al medicamentului este prelungit. Diazepamul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină, în principal sub formă de conjugați.

Cu utilizarea repetată, diazepamul se acumulează în organism. Creșterea T ½ la nou-născuți, vârstnici și pacienți cu boală hepatică; în insuficiența renală, modificările sunt mici.

Soluție injectabilă

Absorbţie... Absorbția diazepamului depinde de calea sa de administrare. Când este administrat intramuscular, medicamentul este complet absorbit, cu toate acestea, diazepamul nu este întotdeauna absorbit mai repede decât atunci când este administrat oral.

Distributie... Nivelul de legare a diazepamului și a metaboliților săi cu proteinele plasmatice din sânge este ridicat (diazepam - 98%). Se știe că diazepamul se dizolvă bine în lipide. Diazepamul și metaboliții săi traversează BHE și bariera placentară și, de asemenea, pătrund în laptele matern (aproximativ 1/10 din concentrația din plasma sanguină a mamei).

Metabolism... Diazepamul este metabolizat în principal în ficat cu formarea de metaboliți activi farmacologic - N-desmetildiazepam, temazepam, oxazepam.

Retragere... Retragerea diazepamului constă în două faze. Prima fază indică răspândirea sa rapidă în organism, a doua fază - despre excreția pe termen lung, care durează 1-2 zile.

T ½ din medicament poate dura 2-5 zile, deoarece metabolitul său activ, desmetildiazepam (nordiazepam), circulă în organism.

Cu utilizarea repetată a diazepamului, există o acumulare de diazepam și desmetildiazepam. Poate dura 2 săptămâni pentru a ajunge la o stare de echilibru, iar concentrația metabolitului poate chiar depăși nivelul de diazepam.

Diazepamul și metaboliții săi sunt excretați prin urină, în principal sub formă de conjugați.

Clearance-ul diazepamului este de 20-30 ml/min.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale... T ½ din diazepam și metaboliții săi este crescută la nou-născuți, vârstnici și la pacienții cu boli hepatice. În insuficiența renală, T ½ practic nu se modifică.

Injecțiile IM pot determina o creștere a activității CPK plasmatice atunci când nivelul maxim este atins la 12-24 ore de la administrare. Acest lucru trebuie luat în considerare în diagnosticul diferențial al infarctului miocardic.

Absorbția prin injecție intramusculară este variabilă (în special din partea mușchilor fesieri). Această metodă de administrare trebuie utilizată dacă administrarea orală sau IV nu este posibilă sau recomandată.

Nu există nicio relație între concentrația de diazepam și metaboliții săi în plasma sanguină și efectul terapeutic.

INDICAȚII

tablete

Pentru tratamentul pe termen scurt al anxietății, anxietății și insomniei.

Pentru încetarea spasmelor musculare și a durerii asociate cu un proces patologic local sau cu boli cefalorahidiane.

Pentru a preveni afecțiunile spasmodice și reapariția convulsiilor.

În cazul sindromului de sevraj la alcool.

Pentru premedicație în timpul operațiilor chirurgicale.

Soluție injectabilă

Condiții de anxietate și frică sau simptomele acestora.

Sindromul de sevraj la alcool.

Convulsii de diverse etiologii, status epilepticus, convulsii febrile.

Medicamentul este utilizat și pentru sedare înainte de operație.

APLICARE

tablete. Dozele și durata tratamentului sunt determinate individual, în funcție de vârsta și severitatea bolii.

Anxietate și îngrijorare... Adulților li se prescrie de obicei 2,5 mg de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 30 mg.

La insomnie se aplica 5-15 mg la culcare.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani, medicamentul este utilizat la 1-5 mg la culcare pentru a preveni fricile de noapte și mersul pe jos în timpul somnului.

A preveni spasme musculare utilizat la 2,5-15 mg/zi, împărțit în mai multe prize unice. Pentru spasmele cerebrale, adulților li se prescriu 2,5-60 mg/zi.

Doza zilnică pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani este de 5 mg; la vârsta de 12 până la 18 ani - 10 mg (maximum 40 mg / zi). Doza zilnică este împărțită în 2 doze. Dacă este necesar, tableta poate fi zdrobită și adăugată în suc sau orice altă băutură sau aliment semi-lichid, de exemplu, pulpă de măr, terci.

Sindromul de sevraj la alcool... 10 mg de 3-4 ori dimineața, în a doua - 5 mg de 3-4 ori pe zi. Medicamentul poate fi prescris și la 5-20 mg o dată, care, dacă este necesar, se repetă la fiecare 2-4 ore.

Epilepsie(în tratament complex). La 2,5-60 mg/zi, împărțit în mai multe prize unice.

Pentru premedicatie... 5-20 mg; copiilor (până la 18 ani) se folosesc 200-300 μg/kg greutate corporală. Doza maximă pentru copiii sub 12 ani este de 10 mg, pentru copiii sub 18 ani - 20 mg.

Pacienți vârstnici și fragili numiți nu mai mult de jumătate din dozele recomandate.

Pacienți cu insuficiență renală și hepatică dozele sunt reduse.

Soluție injectabilă. Doza este stabilită individual în funcție de indicația de utilizare și de severitatea bolii.

Când este administrat intramuscular, medicamentul este absorbit lent. Viteza recomandată de administrare intravenoasă este de 0,5-1 ml/min sau 2,5-5 mg/min.

În caz de frică intensă diazepamul se administrează intramuscular sau intravenos în doză de până la 10 mg, dacă este necesar, repetându-se administrarea la fiecare 4 ore.

Pentru a oferi sedareînainte de mici proceduri chirurgicale sau medicale, medicamentul este injectat în vene mari la 10-20 mg timp de 2-4 minute; pentru premedicație - i.v. 100-200 mcg/kg greutate corporală.

Pentru prevenirea convulsiilor la adulți diazepamul se administrează intravenos la 10-20 mg la o rată de 5 mg/min. Dacă este necesar, injecția poate fi repetată după 30-60 de minute. O altă schemă de utilizare presupune administrarea mai frecventă a dozelor mai mici sau injectarea intramusculară.

Dozele pentru copiii cu administrare intravenoasă sau intramusculară a medicamentului sunt de 200-300 μg/kg greutate corporală sau 1 mg pentru fiecare an de viață. Doza zilnică maximă pentru copii nu trebuie să depășească 3 mg/kg greutate corporală.

Cu spasme musculare diazepamul se administrează intramuscular sau intravenos lent, 10 mg la fiecare 4 ore.

Sunt necesare doze mari pentru a elimina tetania. În acest caz, pentru adulți și copii, medicamentul este prescris intravenos la 100-300 mcg / kg greutate corporală la fiecare 1-4 ore.

În sindromul de sevraj alcoolic sever, se administrează 10 mg diazepam intramuscular sau intravenos, în unele cazuri doza putând fi crescută.

Copii... Se aplică copiilor începând cu a 30-a zi de viață.

CONTRAINDICAȚII

• Istoric de hipersensibilitate la benzodiazepine.
• Atacul acut de glaucom cu unghi închis sau glaucom cu unghi deschis dacă pacientul nu primește terapia adecvată.
• Miastenia gravis.
• Depresie respiratorie, insuficienta respiratorie acuta.
• Apnee de somn.
• Insuficiență hepatică severă.
• Intoxicatia cu droguri si substante psihotrope.
• Intoxicație cu alcool, intoxicație acută cu substanțe care deprimă sistemul nervos central.
• Primele 30 de zile de viață ale nou-născuților din cauza funcției hepatice insuficiente.
• Trimestrul I și III de sarcină.
• Perioada de alăptare.
• Nu este destinat pentru tratamentul fobiilor, obsesiilor și psihozei cronice.
• Nu trebuie utilizat ca monoterapie pentru tratamentul depresiei sau depresiei asociate cu anxietate, frică, deoarece astfel de pacienți pot prezenta tendințe suicidare.

EFECTE SECUNDARE

cele mai frecvente efecte secundare sunt somnolența, oboseala, sindromul de dependență și tromboza și tromboflebita la locul injectării. Aceste efecte sunt adesea observate la începutul tratamentului și, de obicei, dispar odată cu continuarea tratamentului.

Următoarele reacții adverse sunt date în conformitate cu clasificarea sistemelor de organe, precum și cu frecvența de apariție (MedDRA): foarte des (≥1/10), adesea (≥1/100 până la<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Din sistemul nervos: adesea - somnolență; rareori - tulburări de coordonare, cefalee, amețeli, tremor, leșin, vertij, amnezie, disartrie, imobilitate.

Din psihic: rar - confuzie, depresie, nervozitate, paranoia, libido deprimat sau crescut, sindrom de dependenta; reacții paradoxale (de exemplu, o stare acută de anxietate, frică, halucinații, tonus muscular crescut, insomnie sau tulburări de somn, coșmaruri, agresivitate, comportament inadecvat).

Din tractul digestiv: rar - constipație, greață, modificări ale activității glandelor salivare, salivație crescută.

Din partea organului vederii: rar - vedere încețoșată, diplopie, nistagmus.

Din partea sistemului cardiovascular: rar - hipotensiune arterială, bradicardie, colaps cardiovascular; foarte rar – stop cardiac.

Din sistemul urinar: rar - incontinență, retenție urinară.

Din partea laterală a pielii: rar - urticarie, erupții cutanate.

Din sistemul respirator: rar - scurtarea respiratiei, apnee.

Din sistemul hepatobiliar: foarte rar - icter.

Din sistemul sanguin: foarte rar - neutropenie.

Indicatori de laborator: foarte rar - activitate crescută a transaminazelor și fosfatazei alcaline.

Tulburări generale și reacții la locul injectării: adesea - oboseală crescută; frecvență necunoscută - tromboză și tromboflebită la locul injectării; durere locală, eritem, sensibilitate la locul injectării (în cazul injectării intramusculare), sughiț.

Pentru a reduce riscul de tromboflebită și tromboză venoasă, injecția nu trebuie administrată în vene mici. Trebuie evitate în special injecțiile în artere sau spațiu perivascular.

Persoanele în vârstă și pacienții cu insuficiență hepatică sunt mai sensibili la efectele adverse menționate mai sus. Se recomandă revizuirea regulată a terapiei și, dacă este necesar, întreruperea utilizării cât mai curând posibil.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

Diazepamul parenteral nu trebuie utilizat la pacienții cu modificări organice ale creierului (în special ateroscleroză) sau insuficiență pulmonară cronică. Cu toate acestea, în cazuri excepționale sau când se tratează un pacient într-un spital, diazepamul poate fi administrat parenteral în doze reduse. Medicamentul intravenos se administrează lent, fără a depăși viteza de 1 ml (5 mg)/min. Este necesar să se evite introducerea soluției medicamentului în artere sau spațiu perivascular. Când este administrat intramuscular, medicamentul trebuie injectat adânc în mușchi. Nu adăugați alte soluții sau medicamente la medicament în seringă sau sistemul de perfuzie! După administrarea intravenoasă, medicamentul acționează rapid, dar pentru o perioadă scurtă de timp, nu se recomandă utilizarea lui pentru terapia de întreținere.

Recomandabilitatea utilizării diazepamului la pacienții cu detresă respiratorie și atenție redusă din cauza pericolului de depresie respiratorie trebuie cântărită cu atenție.

Pentru pacienții cu insuficiență pulmonară cronică sau boală hepatică cronică, poate fi necesară reducerea dozei; trebuie utilizat cu prudență și în insuficiența renală, deși timpul de înjumătățire prin eliminare al diazepamului nu se modifică.

Amnezia este posibilă cu diazepam. De obicei, această afecțiune apare la câteva ore după utilizarea medicamentului, prin urmare, pentru a reduce riscul, pacienților ar trebui să li se ofere 7-8 ore de somn neîntrerupt.

La utilizarea benzodiazepinelor pot apărea reacții paradoxale, cum ar fi anxietate, excitabilitate, nervozitate, agresivitate, paranoia, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, comportament inadecvat și alte manifestări comportamentale negative. Când apar aceste simptome, medicamentul trebuie întrerupt. Aceste simptome sunt cele mai frecvente la copii și la vârstnici.

Odată cu utilizarea benzodiazepinelor, se poate dezvolta dependența. Riscul este crescut la pacienții care folosesc medicamentul timp îndelungat sau îl folosesc în doze mari, la pacienții cu antecedente de consum excesiv de alcool și droguri. Dacă există o dependență fizică de benzodiazepine, simptomele de sevraj vor apărea la întreruperea tratamentului. Acestea includ dureri de cap, dureri musculare, anxietate crescută, tensiune, confuzie și nervozitate. În cazuri severe pot apărea următoarele simptome: pierderea simțului realității, depersonalizare, amorțeală a membrelor, sensibilitate crescută la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii de epilepsie. Odată cu încetarea terapiei intravenoase pe termen lung, este necesară o reducere treptată a dozei.

O atenție deosebită trebuie acordată la utilizarea formei injectabile de diazepam la pacienții vârstnici, la pacienții sever debilitați și la pacienții cu insuficiență cardiorespiratorie, deoarece există riscul de apnee și/sau stop cardiac. Utilizarea concomitentă a barbituricelor, alcoolului și a altor deprimante ale SNC crește severitatea efectului inhibitor asupra funcțiilor cardiorespiratorii, crește riscul de apnee.

Alcoolul benzilic conținut în soluție poate provoca vătămări ireversibile nou-născuților, în special bebelușilor prematuri. În astfel de cazuri, soluția injectabilă este utilizată numai atunci când nu este disponibilă nicio altă alternativă terapeutică.

În cazul terapiei de lungă durată, este recomandabil să verificați în mod regulat testele de sânge și funcția hepatică.

Benzodiazepinele sunt prescrise copiilor numai după o evaluare atentă a necesității utilizării lor; durata tratamentului trebuie să fie minimă.

În practica pediatrică, se folosesc doze minime pentru a evita efectele secundare periculoase (apnee sau somnolență prelungită).

Trebuie utilizat cu prudență în porfirie.

Nu utilizați diazepam în obstetrică.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării... Nu există date privind siguranța utilizării medicamentului în timpul sarcinii. Unele studii indică un risc congenital crescut de anomalii asociate cu utilizarea benzodiazepinelor în primul trimestru de sarcină, astfel că utilizarea lor este contraindicată. Medicamentul nu trebuie utilizat în ultimul trimestru de sarcină.

Dacă diazepamul este prescris unei femei, aceasta ar trebui să știe despre necesitatea de a consulta un medic cu privire la întreruperea utilizării medicamentului dacă este planificată o sarcină sau dacă se suspectează sarcina.

Diazepamul se excretă în laptele matern, astfel încât utilizarea sa este interzisă în timpul alăptării.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme... Pacienții trebuie avertizați că diazepamul, ca și alte medicamente din acest grup, poate afecta capacitatea pacientului de a îndeplini sarcini care necesită dexteritate specială. Efectul sedativ al medicamentului, amnezia, capacitatea de concentrare afectată și funcția musculară afectată afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a menține mecanismele. În timpul utilizării diazepamului, trebuie evitată munca asociată cu risc (lucrare cu dispozitive tehnice, conducere). În cazul somnului insuficient, atenția este și mai slăbită. Pacienții trebuie informați că alcoolul poate crește efectele nedorite, prin urmare, în timpul terapiei, acesta trebuie aruncat.

INTERACȚIUNI

utilizarea concomitentă de diazepam și antihistaminice cu acțiune centrală, antipsihotice, relaxante musculare (baclofen, tizanidină), nabilonă, lofexidină, fenotiazină sau derivați ai acidului barbituric, narcotice, antidepresive (inhibitori MAO etc.), precum și alcool cimetidin, disulfiramfiram și disulfiram intensifică efectul sedativ asupra sistemului nervos central. Riscul de apnee crește, hipotensiunea arterială și slăbiciune musculară sunt posibile.

Odată cu utilizarea simultană a diazepamului cu opiacee, efectul deprimant asupra respirației poate crește. Când este utilizat cu alte relaxante musculare, efectul este imprevizibil, existând riscul de stop respirator.

Atunci când sunt utilizate simultan cu medicamente antihipertensive, efectul lor hipotensiv este sporit; blocanții receptorilor α-adrenergici pot spori efectul sedativ al diazepamului. Pacienții vârstnici necesită supraveghere specială.

Izoniazida, ritonavirul, amprenavirul cresc concentrația de benzodiazepine în plasma sanguină.

Dacă diazepamul IV este administrat concomitent cu orice analgezic narcotic (de exemplu în stomatologie), se recomandă administrarea medicamentului după administrarea anestezicului, doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de nevoile pacientului.

În studiile de farmacocinetică, s-au obținut date contradictorii privind interacțiunea diazepamului cu medicamentele antiepileptice.

Inhibitorii enzimelor hepatice (de exemplu, cimetidină, fluvoxamină, fluoxetină, omeprazol) au capacitatea de a reduce clearance-ul benzodiazepinelor, crescând astfel efectul acestora. La rândul lor, inductorii enzimelor hepatice (de exemplu rifampicina) pot crește clearance-ul benzodiazepinelor.

Există rapoarte că benzodiazepinele interferează cu eliminarea fenitoinei.

Cu utilizarea simultană cu levodopa, severitatea acțiunii levodopei scade.

Când este utilizat concomitent cu digoxina, diazepamul poate reduce excreția renală a acestuia, crescând astfel toxicitatea digoxinei.

Isoniazida, disulfiramul, antihistaminicele și contraceptivele care conțin estrogeni cresc, în timp ce rifampicina slăbește legătura dintre diazepam și desmetildiazepam cu proteinele plasmatice ale sângelui, crescând astfel concentrația fracției de diazepam nelegat în plasma sanguină.

Cu utilizarea simultană cu alcool, sunt posibile reacții patologice. Efectul patologic al interacțiunii dintre diazepam și alcool nu depinde de cantitatea și tipul de alcool consumat.

Alcoolul poate fi luat nu mai devreme de 36 de ore după utilizarea diazepamului.

Medicamentele antifungice (ketoconazol) cresc, de asemenea, concentrația plasmatică a benzodiazepinelor.

Supradozaj

benzodiazepinele sunt de obicei exprimate în depresia sistemului nervos central, de la somnolență până la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie, reflexe deprimate și apatie. În cazuri mai severe, simptomele pot include hipotensiune arterială, depresie respiratorie, comă (rar) și deces (foarte rar).

Dacă a apărut un supradozaj pe cale orală, efectuați imediat lavaj gastric, stimularea respirației și introducerea de soluții perfuzabile.

Aplicațiile de dializă sunt limitate. Tratamentul este simptomatic, respirația, modificările ritmului cardiac și tensiunea arterială trebuie monitorizate. Hipotensiunea arterială se elimină cu metaraminol sau norepinefrină. Pentru a reduce depresia sistemului nervos central, se poate utiliza un antagonist specific al receptorilor de benzodiazepină, flumazenil. Pacienții care necesită o astfel de intervenție trebuie monitorizați îndeaproape într-un cadru spitalicesc. Se recomandă prudență atunci când se utilizează flumazenil la pacienții cu epilepsie care sunt tratați cu benzodiazepine.

CONDITII DE DEPOZITARE

tablete - la o temperatură nu mai mare de 25 ° С;

soluție injectabilă - la frigider la o temperatură de 2-8 ° C.