Despre orice din lume

Instrucțiuni de utilizare Tiaprid pentru copii. Tiapridal. Eliberați forma și compoziția

Substanta activa

Tiaprid * (Tiapridum)

ATX:

Grupa farmacologică

Clasificare nosologică (ICD-10)

Compoziţie

Descrierea formei de dozare

Pastile: culoare albă sau albă, cu o ușoară nuanță gălbuie, formă cilindrică plată cu teșit.

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară: lichid transparent incolor sau ușor colorat.

efect farmacologic

efect farmacologic- neuroleptic .

Farmacodinamica

Un agent antipsihotic (neuroleptic), are un efect hipnotic, sedativ, analgezic. Elimină diskinezii de origine centrală. Are un efect analgezic pronunțat atât în ​​durerea interoceptivă, cât și în cea exteroceptivă. Efectul antipsihotic se datorează blocării receptorilor dopaminei D 2 ai sistemelor mezolimbice și mezocorticale. Efectul sedativ se datorează blocării receptorilor adrenergici ai formației reticulare a trunchiului cerebral; acțiune antiemetică - blocarea dopaminei D 2 -receptori ai zonei declanșatoare a centrului de vărsături; acțiune hipotermică - blocarea receptorilor de dopamină ai hipotalamusului.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea este de 75%. Programarea imediat înainte de masă crește biodisponibilitatea cu 20%, iar Cmax în plasmă cu 40%. Absorbția încetinește la bătrânețe.

După administrarea orală de tiapridă în doză de 200 mg, Cmax în plasmă este de 1,3 μg / ml și se realizează în 1 oră; după administrarea i / m de 200 mg (2,5 μg / ml) - în 30 de minute.

Legarea proteinelor plasmatice și a eritrocitelor este slabă. Distribuția în organism este rapidă (mai puțin de 1 oră). Pătrunde în BBB și în bariera placentară. La administrarea pastilelor, cumulul nu are loc. La animale, când a fost studiat sub formă de tablete, s-a observat penetrarea în lapte, cu un raport de concentrație în lapte și în sânge de 1: 2; atunci când se utilizează o soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tiaprida pătrunde și în laptele matern (concentrația este de 50% din plasmă).

Este metabolizat în ficat. Metabolizarea tiapridei este foarte mică - 70% din doză se găsește în urină neschimbată. T 1/2 din plasmă este de 2,9 ore la femei și de 3,6 ore la bărbați. Excreția are loc în principal cu urină, iar Cl renal atinge 330 ml / min. În insuficiența renală cronică, gradul de scădere a excreției se corelează cu valoarea creatininei Cl.

Indicații ale medicamentului

Pastile

Adulți:

agitație psihomotorie și stări agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe;

sindromul durerii cronice intense.

Adulți și copii cu vârsta peste 6 ani:

diferite tipuri de coree;

Sindromul Gilles de la Tourette.

Copii peste 6 ani: tulburări de comportament cu agitație și agresivitate.

Sindrom hiperkinetic și diskinetic (inclusiv cu utilizarea de medicamente antipsihotice (neuroleptice), parkinsonism, origine vasculară, diskinezii tardive):

coreea acută și cronică;

tic nervos;

instabilitate motorie senilă;

cefalee (de origine neurogenă);

încălcarea comportamentului (alcoolism);

agitație psihomotorie;

tulburare de conduită la bătrânețe;

psihoză alcoolică;

simptome de sevraj (alcoolism, dependență de droguri);

sindromul durerii cronice (inclusiv artralgia, durerea spastică la nivelul extremităților, durerea la pacienții cu cancer, durerea de origine nevrotică).

Contraindicații

hipersensibilitate la tiapride sau la alte componente ale medicamentului;

diagnosticat sau suspectat de feocromocitom;

sarcină (trimestrul I);

perioada de lactatie;

vârsta copiilor (pentru comprimate - până la 6 ani; pentru o soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară - până la 7 ani);

criza hipertensivă;

insuficiență renală și / sau hepatică severă.

diagnosticate sau suspectate de tumori dependente de prolactină, cum ar fi prolactinomul hipofizar și cancerul de sân;

combinație cu sultopride;

combinație cu agoniști dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, chinagolidă, ropinirol), cu excepția pacienților care suferă de boala Parkinson;

o combinație cu medicamente care pot provoca tulburări ale ritmului cardiac: medicamente antiaritmice de clasă Ia (chinidină, hidroquinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), unele antipsihotice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, amisamemazină pimozidă, haloperidol, droperidol), precum și cu următoarele medicamente: levodopa, bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină, mizolastină, vincamină pentru administrare intravenoasă, sparfloxacină, moxifloxacină (vezi Interacțiune).

Cu grija:

Comun pentru ambele forme de dozare:

insuficiență renală cronică. Când se utilizează, este necesar să se reducă doza și să se mărească observația (a se vedea „Dozare și administrare”);

epilepsie, datorită posibilității de scădere a pragului convulsivant;

boli cardiovasculare decompensate;

Boala Parkinson;

vârstă în vârstă.

Pentru tablete (opțional):

utilizarea în comun a drogurilor care conțin alcool;

cu bradicardie (mai puțin de 55 de bătăi / min), hipokaliemie, alungirea congenitală a intervalului QT, precum și cu utilizarea combinată a medicamentelor care pot provoca bradicardie severă (mai puțin de 55 de bătăi / min), hipokaliemie, scăderea conducției cardiace sau alungirea a intervalului QT.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării.

Nu există date privind efectul antipsihoticelor utilizate în timpul sarcinii asupra creierului fetal (este de preferat să nu se utilizeze tiapride în timpul sarcinii).

Cu toate acestea, dacă medicamentul este încă utilizat în timpul sarcinii, se recomandă limitarea dozei și a duratei tratamentului, dacă este posibil.

Cu tratamentul prelungit și / sau utilizarea dozelor mari și / sau la sfârșitul sarcinii, controlul funcțiilor neurologice al nou-născutului este justificat.

Nu se știe dacă tiaprida trece în laptele matern, de aceea se recomandă întreruperea alăptării în timpul tratamentului cu medicamentul.

Efecte secundare

Pentru pastile

Astenie, oboseală, somnolență, insomnie, agitație, agitație psihomotorie, apatie, amețeli, cefalee, tensiune arterială crescută, sindrom Parkinson - tremor, bradikinezie, hipersalivare. Mult mai rar: dischinezie și distonie timpurie (torticolis spastic, crize oculogice, trismus), acatisie. Aceste simptome sunt de obicei reversibile după întreruperea tratamentului sau administrarea de medicamente anticolinergice antiparkinsoniene. Dischinezie tardivă (mișcări involuntare stereotipe ale limbii, feței și membrelor), care apare cu utilizarea prelungită (medicamentele anticolinergice antiparkinsoniene prescrise ca corectori pot agrava starea pacientului). Hiperprolactinemie și tulburări conexe (mai puțin de 0,2%): amenoree, galactoree, umflarea sânilor, dureri în piept, impotență sau tulburări de ejaculare; creștere în greutate, prelungirea intervalului QT, fibrilație atrială, hipotensiune posturală, sindrom neuroleptic malign.

Somnolență, oboseală crescută, tonus muscular scăzut, agitație, simptome extrapiramidale, sindrom neuroleptic malign, diskinezii precoce (torticolis spastic, trism, tulburări oculomotorii) și diskinezii tardive; fenomene de hiperstimulare (anxietate crescută sau exacerbarea simptomelor halucino-delirante la pacienții cu schizofrenie); reacții alergice cutanate, hipotensiune ortostatică, creștere în greutate, hiperprolactinemie, scăderea potenței, ginecomastie, amenoree, galactoree, frigiditate, hipertermie.

Interacţiune

Pentru pastile

Atunci când este utilizat împreună cu medicamente antiaritmice, precum și medicamente care provoacă bradicardie și hipokaliemie, este posibil să crească riscul de a dezvolta aritmii ventriculare, precum și fibrilația atrială. Administrarea concomitentă cu medicamente antihipertensive crește riscul de hipertensiune posturală.

Există un antagonism reciproc al acțiunii levodopa și antipsihoticelor. La pacienții cu boala Parkinson, se recomandă utilizarea dozei minime eficiente de levodopa și tiapridă.

Agoniștii dopaminergici pot induce sau exacerba tulburări psihotice. Dacă tratamentul cu antipsihotice este necesar pentru un pacient cu boală Parkinson care primește un medicament dopaminergic, doza acestuia din urmă trebuie redusă treptat până la anulare (retragerea bruscă poate duce la dezvoltarea sindromului neuroleptic malign).

Medicamentele care inhibă funcția sistemului nervos central atunci când sunt luate împreună cu tiapride, sporesc efectul inhibitor.

Alcoolul sporește efectul sedativ al antipsihoticelor.

Pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Îmbunătățește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (analgezice narcotice, barbiturice, antihistaminice, benzodiazepine), precum și a inhibitorilor ECA și a altor medicamente antihipertensive. Incompatibil cu levodopa și etanol.

Mod de administrare și dozare

Pastile

Interior, numai pentru adulți și copii cu vârsta peste 6 ani. Doza minimă eficientă trebuie întotdeauna selectată. Dacă starea pacientului permite, tratamentul trebuie început cu o doză mică, crescând-o treptat.

Agitație psihomotorie și stări agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe: adulți - 200-300 mg / zi, cursul tratamentului este de 1-2 luni; la bătrânețe - 50 mg de 2 ori pe zi. Doza poate fi crescută treptat cu 50-100 mg la fiecare 2-3 zile până la o doză zilnică maximă de 300 mg.

Coreea, sindromul Gilles de la Tourette: adulți - 300-800 mg / zi. Tratamentul trebuie să înceapă cu o doză de 25 mg / zi, apoi creșteți-l încet până la atingerea dozei minime eficiente. La pacienții cu insuficiență renală cu Cl creatinină<20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.

Sindromul durerii cronice intense: doza uzuală pentru adulți este de 200-400 mg / zi.

Tulburări de comportament cu agitație și agresivitate la copii cu vârsta peste 6 ani: doza este de 100-150 mg / zi.

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

I / O sau in m .

Durere necontrolată:—200-400 mg / zi.

Cu o stare delirantă (preliminară): la fiecare 4-6 ore la o doză zilnică de 400-1200 mg (maxim până la 1800 mg).

Cu creatinina Cl<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.

Copii cu vârsta de 7 ani și peste - 100-150 mg / zi. Puteți crește această doză la maximum 300 mg / zi.

Supradozaj

Pentru pastile

Simptome: sedare excesivă, somnolență, depresie a conștiinței până la comă, hipotensiune arterială, simptome extrapiramidale.

Tratament: retragerea medicamentului, spălarea gastrică, terapia simptomatică și de detoxifiere, monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului (în special activitatea cardiacă - riscul prelungirii intervalului QT) până când simptomele intoxicației dispar complet. Când apar simptome extrapiramidale severe, este necesar un tratament anticolinergic. Deoarece tiaprida este slab dializată, hemodializa nu este recomandată pentru îndepărtarea substanței. Antidotul pentru tiapride nu este cunoscut.

Pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Simptome: sedare pronunțată, tulburări extrapiramidale.

Tratament: retragerea medicamentului, numirea de anticolinergice.

Instrucțiuni Speciale

Pentru pastile

Sindrom neuroleptic malign: caracterizată prin paloare, hipertermie, rigiditate musculară, disfuncție a sistemului nervos periferic, tulburări de conștiență. Semnele disfuncției sistemului nervos periferic, cum ar fi transpirația crescută și labilitatea TA, pot preceda debutul hipertermiei și, prin urmare, reprezintă semnale de avertizare timpurie. Unii factori de risc, cum ar fi deshidratarea sau deteriorarea organică a creierului, în ciuda faptului că un astfel de efect al antipsihoticelor poate fi explicat prin idiosincrazie, aparent sunt predispozanți.

Prelungirea intervalului QT: tiaprida determină o prelungire a intervalului QT dependent de doză. Se știe că acest efect crește riscul de aritmii ventriculare grave; crește pe fondul bradicardiei, cu hipokaliemie, precum și în cazul intervalului QT lung congenital sau dobândit (combinație cu medicamente care prelungesc intervalul QTc). Hipokaliemia trebuie corectată înainte de utilizarea medicamentului, în plus, tabloul clinic, echilibrul electrolitic și ECG trebuie monitorizate.

Cu sindrom extrapiramidal cauzate de neuroleptice, în loc să se utilizeze agoniști dopaminergici, trebuie prescrise medicamente anticolinergice.

În timpul tratamentului, este necesar să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Forma de dozare: & nbsp tablete Compoziție:

1 comprimat conține substanța activă - 111,1 mg clorhidrat de tiapridă (în ceea ce privește baza tiapridă - 100,0 mg). excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 46,4 mg. amidon de cartofi - 1 8,0 mg. povidonă (polivinilpirolidonă cu greutate moleculară mică) - 1,8 mg. stearat de magneziu - 2,7 mg.

Descriere:

Tablete albe sau albe cu o nuanță slabă de culoare gălbuie

formă plat-cilindrică cu șanț.

Grupa farmacoterapeutică:Antipsihotice (neuroleptice) ATX: & nbsp Farmacodinamică:

Antipsihotic (neuroleptic); are efect hipnotic, sedativ, analgezic. Elimină diskinezii de origine centrală. Are un efect analgezic pronunțat, atât pentru durerea interoceptivă, cât și pentru cea exteroceptivă. Efectul antipsihotic se datorează blocării receptorilor dopaminei 02 ale sistemelor mezolimbice și mezocorticale. Efectul sedativ se datorează blocării receptorilor adrenergici ai formației reticulare a trunchiului cerebral; acțiune antiemetică - blocarea receptorilor dopaminei 02 din zona declanșatoare a centrului de vărsături; acțiune hipotermică - blocarea receptorilor de dopamină ai hipotalamusului.

Farmacocinetica:

După administrarea orală a 200 mg tiapridă, concentrația maximă a medicamentului în plasmă! 3 μg / ml este atinsă în 1 oră.

Biodisponibilitatea tabletelor este de 75%. Atunci când este luat imediat înainte de masă, biodisponibilitatea crește cu 20%, iar concentrația plasmatică maximă cu 40%. Absorbția încetinește la bătrânețe.

Distribuția în organism este rapidă (mai puțin de 1 oră). Pătrunde prin bariera hematoencefalică și prin placentă, nu apare cumul. La animale s-a observat pătrunderea medicamentului în lapte, cu un raport de concentrație în lapte și sânge de 1: 2.

Conexiunea cu proteinele plasmatice și eritrocitele este slabă. Metabolizarea tiapridei este foarte scăzută: 70% din doză se găsește în urină neschimbată. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 2,9 ore la femei și de 3,6 ore la bărbați. Excreția are loc în principal cu urină, iar clearance-ul renal ajunge la 330 ml / minut.

Indicații:

La adulți:

Agitație psihomotorie și stări agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe.

La adulți și copii cu vârsta peste 6 ani:

Diferite tipuri de coree, sindromul Gilles de la Tourette.

La copii cu vârsta peste 6 ani:

Conduită tulburări cu agitație și agresivitate.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la tiapride sau la alte componente ale medicamentului.

Tumori diagnosticate sau suspectate de prolactin-dependente, cum ar fi prolactinomul hipofizar și cancerul de sân.

Feocromocitom diagnosticat sau suspectat.

În combinație cu sultopride.

Sarcina (trimestrul I).

Perioada de alăptare.

Vârsta copiilor (până la 6 ani).

Criza hipertensivă.

Insuficiență renală și / sau hepatică severă.

În combinație cu medicamente care pot provoca aritmii cardiace: medicamente antiaritmice clasa 1a (, hidroquinidină, disopirampd) și clasa III (, dofetilidă, ibutilidă), unele antipsihotice (ciamemazină, pimozidă), precum și cu următoarele medicamente:, bepridil, cisaprid, difemanil, mizolastină, intravenos. (vezi secțiunea „Interacțiunea cu alte medicamente”),

Cu grija:

Insuficiență renală cronică. Când se utilizează, este necesar să se reducă doza și să se mărească observația (vezi. Dozare și administrare);

Epilepsie, datorită posibilității de scădere a pragului convulsiv; Bolile cardiovasculare în stadiul decompensării;

Boala Parkinson;

Utilizarea în comun a medicamentelor care conțin alcool;

La bătrânețe, cu bradicardie (mai rar 55 de bătăi / min), hipokaliemie, prelungirea congenitală a intervalului QT, precum și cu utilizarea combinată a medicamentelor care pot provoca bradicardie severă (mai puțin de 55 de bătăi / min), hipokaliemie. scăderea conducției cardiace sau prelungirea intervalului QT.

Sarcina și alăptarea:

Medicamentul este contraindicat în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării.

Nu există date referitoare la efectul antipsihoticelor utilizate în timpul sarcinii asupra creierului fetal (de preferință nu se utilizează în timpul sarcinii).

Cu toate acestea, dacă medicamentul este încă utilizat în timpul sarcinii, se recomandă limitarea dozei și a duratei tratamentului, dacă este posibil.

Cu tratamentul prelungit și / sau utilizarea dozelor mari și / sau la sfârșitul sarcinii, controlul funcțiilor neurologice al nou-născutului este justificat.

Alăptarea

Nu se știe dacă trece în laptele matern, de aceea se recomandă întreruperea alăptării în timpul administrării medicamentului.

Mod de administrare și dozare:

Numai pentru adulți și copii cu vârsta peste 6 ani.

Doza minimă eficientă trebuie întotdeauna selectată. Dacă starea pacientului o permite, tratamentul trebuie început cu o doză mică, apoi crescându-l treptat.

Agitație psihomotorie și stări agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe:

Vârstnici: 50 mg de două ori pe zi. Doza poate fi crescută treptat cu 50-100 mg la fiecare 2-3 zile până la o doză zilnică maximă de 300 mg.

Coreea, sindromul Gilles de la Tourette La adulți: 300 - 800 mg / zi

Tratamentul trebuie să înceapă cu o doză de 25 mg pe zi, apoi să crească încet până când se atinge doza minimă eficientă.

La pacienții cu insuficiență renală: dacă clearance-ul creatininei este sub 20 ml / min, doza zilnică de medicament trebuie stabilită în funcție de gravitatea insuficienței renale: aplicați o jumătate de doză cu clearance-ul creatininei 11-20 ml / min și un sfert doză cu clearance-ul creatininei 10 ml / min ...

La copii peste 6 ani: 3-6 mg / kg / zi

Sindromul durerii cronice intense.

Doza uzuală pentru adulți este de 200 până la 400 mg / zi.

Tulburări de comportament cu agitație și agresivitate la copii cu vârsta peste 6 ani - doza este de 100-150 mg / zi.

Efecte secundare:

Astenie, oboseală

Somnolenţă

Insomnie

Agitație, agitație psihomotorie Stări apatice Amețeală Cefalee

Sindromul Parkinson: tremor, creșterea tensiunii arteriale, bradikinezie. hipersalivare.

Mult mai rar:

Dischinezie timpurie și distonie (torticolis spastic, crize oculogice, trismus), acatisie.

Aceste simptome sunt de obicei reversibile după întreruperea tratamentului sau administrarea de medicamente anticolinergice antiparkinsoniene.

Dischinezia tardivă (mișcări stereotipe involuntare ale limbii, feței și membrelor) care rezultă din utilizarea prelungită (medicamentele anticolinergice antiparkinsoniene prescrise ca corectori pot agrava starea pacientului).

Hiperprolactinemie și tulburări conexe (mai puțin de 0,2%): amenoree, galactoree, umflarea sânilor, dureri în piept, impotență sau tulburări de ejaculare,

Creșterea greutății corporale,

Prelungirea intervalului QT,

Fibrilatie atriala

Hipotensiune posturală

Sindromul neuroleptic malign.

Supradozaj:

Simptome: sedare excesivă, somnolență, depresie a conștiinței până la comă,

hipotensiune arterială, simptome extrapiramidale.

Tratament: retragerea medicamentului, spălare gastrică (în caz de otrăvire cu tablete),

terapie simptomatică și de detoxifiere, monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului (în special activitatea cardiacă (riscul prelungirii intervalului QT) până când simptomele intoxicației dispar complet. Dacă apar simptome extrapiramidale severe, tratamentul anticolinergic.

Deoarece este slab dializat, hemodializa nu este recomandată pentru îndepărtarea substanței. Antidotul pentru tiapride nu este cunoscut.

Interacţiune:

Atunci când este utilizat împreună cu medicamente antiaritmice, este posibil să crească riscul de a dezvolta aritmii ventriculare, precum și fibrilația atrială.

Alcoolul sporește efectul sedativ al antipsihoticelor.

Există un antagonism comun al acțiunii levodopa și antipsihoticelor. La pacienții cu boala Parkinson, se recomandă utilizarea dozei minime eficiente de levodopa și tiapridă.

Agoniștii dopaminergici pot induce sau exacerba tulburări psihotice. Dacă tratamentul cu antipsihotice este necesar pentru un pacient cu boală Parkinson care primește un medicament dopaminergic, doza acestuia din urmă trebuie redusă treptat până la anulare (retragerea bruscă poate duce la dezvoltarea sindromului neuroleptic malign).

Medicamentele care cauzează bradicardie și hipokaliemie atunci când sunt luate împreună cu tiapridă pot crește riscul de aritmii ventriculare, precum și fibrilația atrială. Administrarea concomitentă cu medicamente antihipertensive crește riscul de hipertensiune posturală. Medicamentele care inhibă funcțiile sistemului nervos central, atunci când sunt luate împreună cu tiapride, sporesc efectul inhibitor.

Instrucțiuni Speciale:

Sindrom neuroleptic malign: sindrom neuroleptic malign, caracterizat prin paloare, hipertermie, rigiditate musculară, disfuncție a sistemului nervos periferic, tulburări de conștiență. Semnele disfuncției sistemului nervos periferic, cum ar fi transpirația crescută și labilitatea tensiunii arteriale, pot preceda apariția hipertermiei și, prin urmare, reprezintă semnale de avertizare timpurie. Unii factori de risc, cum ar fi deshidratarea sau deteriorarea organică a creierului, în ciuda faptului că un astfel de efect al antipsihoticelor poate fi explicat prin idiosincrazie, aparent sunt predispozanți.

Un agent antipsihotic (neuroleptic) din grupul benzamidelor substituite. Efectul antipsihotic se datorează blocării receptorilor dopaminei D 2 ai sistemului mezolimbic sau mezocortical. Are efect analgezic pentru durerile interoceptive și exteroceptive. Are efect sedativ datorită blocării receptorilor adrenergici ai formației reticulare a trunchiului cerebral; acțiune antiemetică asociată cu blocarea receptorilor dopaminergici D 2-ai zonei declanșatoare a centrului de vărsături; acțiune hipotermică datorată blocării receptorilor dopaminei din hipotalamus.

Farmacocinetica

După administrarea orală, se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal. Cmax în plasma sanguină este atinsă după 1 oră. Legarea proteinelor plasmatice este scăzută. Pătrunde în BBB. T 1/2 este de 3-4 ore. Este excretat de rinichi în principal neschimbat.

Odată cu insuficiența renală, eliminarea tiapridei din organism încetinește.

Indicații ale substanțelor active ale medicamentului Tiaprid

Agitație, agresivitate, în special în alcoolismul cronic, la vârstnici; rezistent la terapie, sindrom de durere severă; coreea, ticuri cu boala Tourette, tulburări comportamentale severe, însoțite de agresivitate și agitație.

Regimul de dozare

Metoda de aplicare și regimul de dozare al unui anumit medicament depinde de forma sa de eliberare și de alți factori. Regimul optim de dozare este determinat de medic. Este necesar să respectați cu strictețe conformitatea formei de dozare utilizate a unui anumit medicament cu indicațiile de utilizare și regimul de dozare.

Individual, în funcție de indicații, vârsta pacientului și forma de dozare utilizată.

Efect secundar

Din partea sistemului nervos central: somnolență, tulburări de somn, agitație, indiferență, amețeli, dureri de cap, sindrom parkinson; rareori - torticolis spastic, crize oculogice, acatisie, diskinezie tardivă; în unele cazuri - ZNS.

Din sistemul endocrin: rar - simptome cauzate de hiperprolactinemie (amenoree, galactoree, mărirea glandelor mamare, durere în glandele mamare, impotență, tulburări de atingere a orgasmului.

Din partea sistemului cardiovascular: interval QT crescut, hipotensiune ortostatică; în unele cazuri - aritmii de tip „piruetă”.

Contraindicații pentru utilizare

Prezența sau suspiciunea de tumori dependente de prolactină, feocromocitom; hipersensibilitate la tiapride.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, tiapride este utilizat numai pentru indicații absolute în dozele minime eficiente. Pentru nou-născuții ale căror mame au primit tiapride în timpul sarcinii, se recomandă monitorizarea funcțiilor sistemului nervos central și a tractului gastro-intestinal.

Nu se știe dacă tiaprida este excretată în laptele matern. Dacă este necesar, utilizați în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Cerere pentru afectarea funcției renale

A se utiliza cu precauție în insuficiența renală.

Utilizare la pacienții vârstnici

A se utiliza cu precauție la pacienții vârstnici.

Instrucțiuni Speciale

Se utilizează cu precauție extremă la pacienții cu epilepsie din cauza unei posibile scăderi a pragului convulsivant.

A se utiliza cu precauție în bolile cardiovasculare severe, parkinsonismul, insuficiența renală, precum și la pacienții vârstnici.

Administrarea parenterală se efectuează sub supravegherea unui medic.

În perioada tratamentului cu tiapridă, levodopa, agoniștii receptorilor de dopamină (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, chinagolidă), sultopridă nu trebuie utilizate; medicamente care pot provoca aritmii de tip "piruetă" (antiaritmice din clasele IA și III, clorpromazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, sultopridă, droperidol, haloperidol, pimozidă, bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină pentru vintromicină precum și halofantrină, morfloxacină, pentamidină, sparfloxacină).

Evitați să beți alcool.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

Este utilizat cu precauție la pacienții ale căror activități necesită concentrarea atenției și viteza mare a reacțiilor psihomotorii.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (inclusiv analgezice opioide, antihistaminice, barbiturice, benzodiazepine), este posibil să crească efectul inhibitor asupra sistemului nervos central.

Cu utilizarea simultană a medicamentelor antihipertensive, este posibilă o creștere a efectului hipotensiv.

Catad_pgroup Antipsihotice (neuroleptice)

Tablete Tiaprid - instrucțiuni de utilizare

INSTRUCȚIUNI pentru utilizarea medicală a medicamentului

Număr de înregistrare:

Denumirea comercială a medicamentului:

Tiapridal ®.

Denumire internațională fără drept de proprietate:

Tiaprid.

Forma de dozare:

pastile.

Compoziţie

1 comprimat conține:

Substanta activa:
clorhidrat de tiapridă - 111,1 mg (în termeni de tiapridă -100 mg).

Excipienți:
manitol, celuloză microcristalină, povidonă, dioxid de siliciu apos coloidal, stearat de magneziu.

Descriere Comprimate plate rotunde, albe sau albe cremoase, cu margini teșite pe ambele părți, cu o linie în formă de cruce pe o parte și gravată cu „T 100” pe cealaltă, inodoră sau slabă.

Grupa farmaceutică:

agent antipsihotic (neuroleptic).

Codul ATX

N05AL03.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Un agent antipsihotic este un neuroleptic atipic care blochează selectiv subtipurile receptorilor de dopamină D2 și D3 in vitro fără nicio afinitate semnificativă pentru receptorii principalilor neurotransmițători centrali (inclusiv serotonina, norepinefrina, histamina). Studiile neurochimice și comportamentale in vivo au confirmat aceste proprietăți ale tiapridei, arătând efecte antidopaminergice în absența sedării semnificative, a catalepsiei și a declinului cognitiv.

Tiaprida poate acționa asupra receptorilor dopaminei, sensibilizați anterior la dopamină atunci când se utilizează orice alte antipsihotice, iar acest lucru este asociat cu efectele sale antidiskinetice.

În mai multe modele experimentale animale de stres, inclusiv retragerea alcoolului la șoareci și primate, activitatea anxiolitică a tiapridei a fost confirmată.

Tiaprid nu a arătat formarea dependenței fizice sau psihologice.

Acest profil farmacodinamic atipic explică eficacitatea clinică a tiapridei în multe afecțiuni, inclusiv afecțiuni hiperdopaminergice, cum ar fi diskinezii și tulburări psiho-comportamentale, observate la pacienții cu demență sau abuzatori de alcool, cu mai puține efecte secundare neurologice comparativ cu antipsihoticele tipice.

Tiaprida are un analgezic pronunțat (atât pentru durerea interoceptivă cât și pentru cea exteroceptivă), antiemetic datorită blocării receptorilor dopaminergici D2 din zona declanșatoare a centrului de vărsături, efect hipotermic datorită blocării receptorilor dopaminergici din hipotalamus.

Farmacocinetica
Tiaprida se absoarbe rapid. După administrarea orală a 200 mg tiapridă, concentrația maximă a medicamentului în plasmă este atinsă în 1 oră și este de 1,3 μg / ml.

Biodisponibilitatea este de 75%. Când comprimatele sunt luate imediat înainte de masă, biodisponibilitatea crește cu 20%, iar concentrația plasmatică maximă crește cu 40%. Absorbția încetinește la bătrânețe.

Distribuția în organism este rapidă (mai puțin de 1 oră). Pătrunde bariera hematoencefalică și prin placentă fără acumulare. Volumul de distribuție este de 1,43 l / kg. La animale s-a observat penetrarea medicamentului în laptele matern, cu un raport de concentrație în lapte și sânge de 1,2: 1.

Nu se leagă de proteinele plasmatice, se leagă foarte slab de eritrocite. Tiaprida este metabolizată ușor (până la 15%), metaboliții sunt în majoritate inactivi. Nu s-au găsit metaboliți conjugați. 70% din doza administrată se găsește neschimbată în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 2,9 ore la femei și de 3,6 ore la bărbați. Excreția are loc în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară, clearance-ul renal este de 330 ml / minut.

La pacienții cu insuficiență renală, excreția depinde de clearance-ul creatininei, cu o scădere în care excreția tiapridei încetinește (vezi „Dozare și administrare”).

Indicații de utilizare:

La adulți:
- Ameliorarea agitației psihomotorii și a stărilor agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe.
- Sindromul durerii intense persistente.

La adulți și copii cu vârsta peste 6 ani:
- Diferite tipuri de coree, sindromul Gilles de la Tourette.

La copii cu vârsta peste 6 ani:
- Comportă tulburări cu agitație și agresivitate.

Contraindicații:

- Hipersensibilitate la tiapride sau la alte componente ale medicamentului.
- Tumori diagnosticate sau suspectate de prolactin-dependente, cum ar fi prolactinomul hipofizar și cancerul de sân.
- Feocromocitom, suspectat de feocromocitom.
- Boala Parkinson (cu excepția cazurilor de necesitate urgentă de a utiliza tiapride).
- Copii cu vârsta sub 6 ani (risc de sufocare dacă pastila intră în trahee).
- Perioada de alăptare (vezi Sarcina și perioada de alăptare ").
- Administrarea simultană de levodopa (vezi „Interacțiunea cu alte medicamente”).
- Administrarea simultană de cabergolină, chinagolidă (vezi „Interacțiunea cu alte medicamente”),

Cu grija

La pacienții cu factori predispozanți pentru dezvoltarea aritmiilor (cu bradicardie mai mică de 55 de bătăi pe minut; cu dezechilibru electrolitic, în special cu hipokaliemie, hipomagnezemie; cu prelungire congenitală a intervalului QT; cu terapie concomitentă cu medicamente care pot provoca bradicardie severă ( mai puțin de 55 de bătăi pe minut) minut), dezechilibru electrolitic, încetinesc conducerea intracardică sau poate prelungi intervalul QT, deoarece tiaprida poate prelungi intervalul QT și poate crește riscul unor tulburări severe ale ritmului ventricular, inclusiv dezvoltarea tahicardiei ventriculare a "piruetei „tip (a se vedea„ Interacțiuni cu alte medicamente ”,„ Instrucțiuni speciale ”),
- În asociere cu medicamente antiparkinsonian dopaminergice (amantadină, apomorfină, bromocriptină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilină) la pacienții cu boala Parkinson, dacă este urgentă utilizarea tiapridei (vezi „Interacțiune”, " Instrucțiuni Speciale").
- La pacienții cu boli cardiovasculare severe (datorită posibilității de tulburări ischemice crescute cu scăderea tensiunii arteriale).
- La vârstnici (risc crescut de sedare, hipotensiune ortostatică).
- La pacienții vârstnici cu demență (vezi „Instrucțiuni speciale”).
- La pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral (vezi „Instrucțiuni speciale”),
- La pacienții cu insuficiență renală (este necesară corectarea regimului de dozare, vezi „Dozare și administrare”).
- La pacienții cu epilepsie (neurolepticele pot scădea pragul epileptogen, deși acest efect nu a fost studiat la tiapride).
- La pacienții cu factori de risc pentru dezvoltarea tromboembolismului (a se vedea „(Instrucțiuni speciale”),
- La copii (cunoștințe insuficiente despre utilizarea medicamentului în această categorie de pacienți),
- La adolescenți în perioada pubertății (datorită posibilității de efecte nedorite din partea sistemului endocrin, a se vedea „Efecte secundare”).
- În timpul sarcinii (vezi „Sarcina și alăptarea”).
- Cu utilizarea simultană a medicamentelor care conțin etanol (a se vedea „Interacțiunea cu alte medicamente”).

Sarcina și alăptarea

Sarcina
Se recomandă prudență la prescrierea tiapridei la femeile gravide, deoarece există o cantitate limitată de date privind utilizarea tiapridei în timpul sarcinii și la nou-născuții ale căror mame au fost tratate cu antipsihotice de mult timp, în cazuri rare, dezvoltarea extrapiramidelor au fost observate tulburări. Analiza sarcinilor în timpul cărora s-a luat tiaprid nu a evidențiat efecte teratogene.

Perioada de alăptare
Studiile la animale au arătat că tiaprida trece în laptele matern, dar nu se știe dacă tiaprida trece în laptele matern uman. Nu este recomandată alăptarea în timpul tratamentului.

Mod de administrare și dozare:

Numai pentru adulți și copii cu vârsta peste 6 ani.
Doza minimă eficientă trebuie întotdeauna selectată. Dacă starea pacientului permite, tratamentul trebuie început cu doze mici, cu o creștere treptată a treptelor. Doza zilnică de medicament este împărțită în 2-3 doze.

Ameliorarea agitației psihomotorii și a stărilor agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe:
Numai la adulți: nu mai mult de 200 - 300 mg / zi timp de 1-2 luni.
La pacienții vârstnici, doza de 200-300 mg / zi trebuie atinsă treptat. Tratamentul trebuie început cu o doză de 50 mg de 2 ori pe zi. Doza poate fi apoi crescută treptat cu 50-100 mg la fiecare 2-3 zile. Doza medie utilizată la pacienții vârstnici este de 200 mg / zi, iar doza maximă este de 300 mg / zi.

Coreea, sindromul Gilles de la Tourette
La adulți: 300 - 800 mg / zi.
Tratamentul trebuie început cu o doză foarte mică de 25 mg pe zi, urmată de o creștere treptată până la atingerea dozei minime eficiente.
La copii peste 6 ani: 3-6 mg / kg / zi. Doza maximă este de 300 mg / zi.
La adulți și copii, durata tratamentului este determinată în fiecare caz de medic și depinde de evoluția clinică a bolii.

Sindromul durerii intense persistente.
Doar pentru adulți: 200 - 400 mg / zi.

Tulburări de comportament cu agitație și agresivitate la copii cu vârsta peste 6 ani
Doza este de 100 - 150 mg / zi.

Pacienți cu insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, excreția tiapridei se corelează cu clearance-ul creatininei. Prin urmare, cu un clearance al creatininei de 30-60 ml / min. doza este redusă cu 25%, cu un clearance al creatininei de 10-30 ml / min. doza este redusă de 2 ori, cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min. doza este redusă de 4 ori în comparație cu dozele cu funcție renală normală.

Pacienți cu insuficiență hepatică
Medicamentul este puțin metabolizat, nu este necesară nicio modificare a regimului de dozare.

Efect secundar

Incidența reacțiilor adverse a fost prezentată în conformitate cu următoarele gradații: foarte des (≥ 10%), adesea (≥1%,<10); иногда (≥0,1%, < 1%); редко (≥0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Efecte secundare observate în timpul studiilor clinice controlate
Trebuie remarcat faptul că, în unele cazuri, au existat dificultăți în diferențierea evenimentelor adverse și a simptomelor bolii de bază.

Din sistemul nervos central și periferic
De multe ori
- Amețeli, dureri de cap.

Tulburări extrapiramidale
De multe ori
- Parkinsonism și simptome asociate de tremor, hipertonie musculară, hipokinezie și hipersalivare. Aceste simptome se inversează de obicei cu utilizarea concomitentă a medicamentelor antiparkinsoniene anticolinergice.

Uneori
- Dischinezii acute, cum ar fi acatisia, distonia musculară (spasm, torticolis, criză oculogică, trismus). Aceste simptome se inversează de obicei cu utilizarea concomitentă a medicamentelor antiparkinsoniene anticolinergice.

Rareori
- Alte tipuri de diskinezii acute, de obicei supuse regresiei în timp ce se iau medicamente anticolinergice antiparkinsoniene.

Probleme mentale
De multe ori
- Îndoială / somnolență, insomnie, tulburări de somn, agitație, apatie.

Tulburări endocrine
Uneori
- Tiaprid determină o creștere a concentrației plasmatice a prolactinei, care este reversibilă după întreruperea tratamentului. Hiperprolactinemia poate duce la dezvoltarea galactoreei, amenoreei, ginecomastiei, măririi sânilor, durerii în glandele mamare, frigidității, disfuncției orgasmice și impotenței.

Tulburări generale
De multe ori
- Astenie / slăbiciune, oboseală crescută.
- Creșterea greutății corporale.

Date postmarket
În plus față de reacțiile adverse enumerate mai sus, următoarele reacții adverse au fost raportate foarte rar și numai din rapoarte spontane.

Din sistemul nervos central și periferic
Frecvență necunoscută
- Dischinezie tardivă, caracterizată prin mișcări involuntare stereotipe, în principal ale limbii și / sau ale mușchilor feței (ca la toate celelalte antipsihotice după administrarea lor mai mult de 3 luni). Medicamentele antiparkinsoniene nu sunt eficiente sau pot agrava simptomele.
- Sindromul neuroleptic malign (a se vedea „Instrucțiuni speciale”), care este o complicație potențial fatală, iar apariția acestuia este posibilă cu utilizarea oricărui antipsihotic.

Din partea inimii
Frecvență necunoscută
- Prelungirea intervalului QT, aritmiile ventriculare, cum ar fi tahicardia ventriculară de tip „piruetă”, tahicardia ventriculară, care se poate transforma în fibrilație ventriculară și poate duce la stop cardiac și la dezvoltarea morții subite (vezi „Instrucțiuni speciale”)

Din sistemul nervos autonom
Frecvență necunoscută
- Hipotensiune ortostatică.

Din partea vaselor
Frecvență necunoscută
- Tromboembolism, inclusiv tromboembolismul arterei pulmonare, uneori fatală, tromboză venoasă profundă (vezi „Instrucțiuni speciale”).

Din partea imunității
Frecvență necunoscută
- Reacții alergice cutanate.

Supradozaj

Simptome: sedare excesivă, somnolență, depresie a conștiinței până la comă, hipotensiune arterială, simptome extrapiramidale.

Tratament: retragerea medicamentului, terapia simptomatică și de detoxifiere, monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului (în special activitatea cardiacă (riscul prelungirii intervalului QT și dezvoltarea aritmiilor ventriculare) până când simptomele intoxicației dispar complet.

Deoarece tiaprida este slab dializată, hemodializa nu este recomandată pentru a o elimina din corp (vezi Farmacocinetica).

Nu există un antidot specific pentru tiapride.

Interacțiunea cu alte medicamente

Combinații contraindicate
- Cu levodopa
Antagonismul reciproc al levodopa și antipsihoticele

Cu cabergolină, chinagolidă
Antagonism reciproc între aceste medicamente dopaminergice și antipsihotice.

Medicamente care induc bradicardie, cum ar fi beta-blocante blocarea canalelor de calciu încetinitoare (verapamil, diltiazem) care reduc numărul contracțiilor cardiace; clonidină, guanfacină; preparate digitale;
- medicamente care provoacă hipokaliemie, precum diuretice care excretă potasiu; laxative care stimulează motilitatea intestinală; amfotericina B administrată intravenos, glucocorticosteroizi, tetracosactidă (hipokaliemia trebuie corectată înainte de a lua tiapridă);
- antiaritmice de clasa 1A precum chinidina, disopiramida;
- antiaritmice de clasa a III-a, cum ar fi amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă;
- alte medicamente, cum ar fi pimozidă, sultopridă, sulpiridă, haloperidol, tioridazină, metadonă, amisulpridă, droperidol, clorpromazină, levomepromazină, ciamemazină, pipotiazină, sertindol, veraliprid; antidepresive, derivați de imipramină; preparate cu litiu; bepridil; cisapridă, difemanil sulfat de metil, eritromicină intravenoasă, spiramicină intravenoasă, mizolastină, vincamină intravenoasă, halofantrină, lumefantrină, pentamidină, sparfloxacină, moxifloxacină.

Dacă administrarea simultană a acestor medicamente cu tiapridă nu poate fi evitată la pacienți, atunci acestea ar trebui să fie urmate de observații clinice, de laborator (monitorizarea compoziției electrolitice a sângelui) și electrocardiografice.

Cu medicamente antiparkinsonian dopaminergice (amantadină, apomorfină, bromocriptină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilină)
Antagonismul reciproc al medicamentelor antiparkinsoniene dopaminergice și antipsihotice. Agoniștii dopaminergici pot provoca sau intensifica simptomele psihotice (vezi „Instrucțiuni speciale”).

Cu etanol
Etanolul sporește efectul sedativ al antipsihoticelor. Prin urmare, în timpul tratamentului cu tiapride, alcoolul și drogurile care conțin etanol nu trebuie consumate.

Combinații care necesită prudență
- Cu inhibitori de colinesterază: donepezil, rivastigmină, galantamină, bromură de piridostigmină, bromură de neostigmină.
Datorită capacității acestor medicamente de a induce bradicardie, riscul de a dezvolta aritmii ventriculare crește.

Combinații care trebuie luate în considerare
- Cu medicamente antihipertensive (toate)
Efect hipotensiv aditiv, risc crescut de hipotensiune ortostatică.

Cu nitrați
O creștere a riscului de scădere a tensiunii arteriale și, în special, dezvoltarea hipotensiunii ortostatice.

Cu medicamente care inhibă funcția sistemului nervos central: derivați de morfină (analgezice, antitusive); barbiturice; benzodiazepine și alte anxiolitice; somnifere; antidepresive cu efect sedativ (amitriptilină, doxepină, mianserină, mirtazapină, trimipramină); blocante ale receptorilor de histamină H1 cu efect sedativ; antihipertensive cu acțiune centrală (pentru xonidină și guanfacină, vezi și „Combinații nerecomandate”); baclofen; talidomidă și pisotifen.
Este posibilă depresia cumulativă a sistemului nervos central și scăderea răspunsului.

Instrucțiuni Speciale

Sindromul neuroleptic malign
Sindromul neuroleptic malign se caracterizează prin paloare, hipertermie, rigiditate musculară, disfuncție a sistemului nervos autonom, conștiință afectată. Semnele disfuncției sistemului nervos autonom, cum ar fi transpirația crescută și labilitatea tensiunii arteriale și a pulsului, pot preceda apariția hipertermiei și, prin urmare, sunt simptome de avertizare timpurie. În cazul unei creșteri inexplicabile a temperaturii corpului, tratamentul cu tiapridă trebuie întrerupt. Geneza dezvoltării sindromului neuroleptic malign rămâne neclară, se presupune că blocarea receptorilor de dopamină din striat și hipotalamus joacă un rol în mecanismul său, predispoziția congenitală (idiosincrasie) nu este exclusă. Dezvoltarea sindromului poate fi facilitată de infecția intercurentă, tulburări în apă și echilibrul electrolitic (în special, deshidratare, hiponatremie), administrarea simultană a unui medicament cu litiu și leziuni organice ale creierului.

Prelungirea intervalului QT
Tiaprida poate provoca prelungirea intervalului QT. Se știe că acest efect crește riscul de aritmii ventriculare grave, cum ar fi tahicardia ventriculară de tip piruetă (vezi Efecte secundare).

Înainte de prescrierea terapiei neuroleptice, dacă starea pacientului permite, este necesar să se excludă prezența factorilor predispozanți la dezvoltarea acestor tulburări severe de ritm (bradicardie mai mică de 55 de bătăi pe minut, hipokaliemie, hipomagnezemie, încetinirea conducerii intraventriculare și QT prelungit congenital sau prelungirea intervalului QT atunci când se utilizează alte medicamente, prelungirea intervalului QT) (vezi „Contraindicații”, „Cu precauție”, „Efecte secundare”).

Pacienții cu factorii de risc menționați anterior care predispun la prelungirea intervalului QT, dacă este necesar, numirea tiapridei trebuie utilizată cu precauție extremă. Hipokaliemia ar trebui corectată înainte de utilizarea medicamentului, în plus, trebuie asigurată supravegherea medicală, monitorizarea electroliților din sânge și ECG.

Sindromul extrapiramidal
În cazul sindromului extrapiramidal cauzat de neuroleptice, trebuie prescrise medicamente anticolinergice (și nu agoniști dopaminergici) (vezi „Interacțiunea cu alte medicamente”).

Accident vascular cerebral
În studiile clinice randomizate care au comparat unele antipsihotice atipice cu placebo, efectuate la pacienții vârstnici cu demență, a existat o creștere de trei ori a riscului de evenimente cerebrovasculare. Mecanismul acestui risc nu este cunoscut. O creștere a acestui risc nu poate fi exclusă atunci când se iau alte antipsihotice sau la alte populații de pacienți, prin urmare tiaprida trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral.

Pacienți vârstnici cu demență
Pacienții vârstnici cu psihoză legată de demență s-au dovedit a avea un risc crescut de deces cu medicamente antipsihotice. O analiză a 17 studii controlate cu placebo (durata mediană> 10 săptămâni) a arătat că majoritatea pacienților care au primit medicamente antipsihotice atipice au avut un risc de deces de 1,6-1,7 ori mai mare decât pacienții care au primit placebo. Deși cauzele decesului au variat în studiile clinice cu medicamente antipsihotice atipice, majoritatea cauzelor decesului au fost fie de natură cardiovasculară (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită), fie infecțioasă (de exemplu, pneumonie). Studiile observaționale au confirmat că, la fel ca tratamentul cu antipsihotice atipice, tratamentul cu antipsihotice convenționale poate crește și mortalitatea. Nu este clară măsura în care creșterea mortalității poate fi atribuită medicamentului antipsihotic, mai degrabă decât anumitor caracteristici ale pacienților.

Tromboembolism
Odată cu utilizarea medicamentelor antipsihotice, au fost observate cazuri de tromboembolism venos, uneori letale. Prin urmare, tiaprida trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu factori de risc pentru tromboembolism, vezi „Efecte secundare”.

Pacienți cu epilepsie
Datorită faptului că tiaprida poate reduce pragul epileptogen, atunci când se prescrie tiapridă pacienților cu epilepsie, acesta din urmă ar trebui să fie sub supraveghere medicală strictă.

Pacienții Parkinson care primesc agoniști dopaminergici
Dacă este nevoie urgentă de tratament neuroleptic la pacienții cu boală Parkinson care primesc agoniști dopaminergici, trebuie efectuată o reducere treptată a dozelor acestora din urmă până la retragerea completă (retragerea bruscă a medicamentelor dopaminergice poate crește riscul de sindrom neuroleptic malign la pacient ) (vezi „Contraindicații”, „Cu precauție”; „Interacțiunea cu alte medicamente”).

Copii
Utilizarea tiapridei la copii nu a fost studiată în mod adecvat. Prin urmare, trebuie să se acorde prudență la prescrierea tiapridei pentru copii. Din cauza lipsei datelor clinice, se recomandă prudență la prescrierea acestui medicament copiilor. Mai mult, se recomandă ca copiii să fie testați anual pentru abilități de învățare, deoarece medicamentul poate afecta funcția cognitivă. Este necesară ajustarea regulată a dozei în funcție de starea clinică a copilului.

Influența asupra capacității de a conduce o mașină sau alte mecanisme

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii, deoarece medicamentul poate avea un efect sedativ (chiar și atunci când este luat în dozele recomandate).

Formular de lansare:

Comprimate 100 mg.
10 tablete într-un blister din PVC și folie de aluminiu.
2 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare:

A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Lista B.

Termen de valabilitate:

5 ani.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Condiții de distribuire de la farmacii:

La prescripție medicală.

Titularul autorizației de introducere pe piață

SANOFI-AVENTIS FRANȚA
1-13, Boulevard Romain Rolland 75014 Paris, Franța

Producător companie:

Sanofi Winthrop Industry
6 Boulevard de l'Europ 21800 Ketigny, Franța

Reclamațiile consumatorilor trebuie trimise la:

115035, Moscova, st. Sadovnicheskaya, casa 82, clădirea 2.

Câteva fapte despre produs:

Instructiuni de folosire

Site-ul web al farmaciei online: din 896

Puține fapte

Medicamentul are un efect caracteristic hipnotic, sedativ. Este utilizat pentru a elimina ușor senzațiile dureroase cauzate de patologiile sistemului nervos central. Tematic pentru tratamentul hiper-excitării, sindroamelor dureroase. Folosit ca suport pentru prevenirea alcoolismului.

Proprietăți farmacologice

Tiaprida acționează asupra cauzei disconfortului, reduce sensibilitatea receptorilor dopaminei. Lucrări blocate de sistemul mezocortical, mezolimbic. Este prescris ca un puternic agent anti-psihotic pentru eliminarea durerii de origine exterceptivă, interoceptivă.

Agentul blochează mecanismul percepției dopaminei în hipotalamus, zona declanșatoare. La utilizarea prelungită, se observă un efect hipotermic, antiemetic suplimentar.

Blocarea generală a receptorilor adrenergici din regiunea structurilor trunchiului cerebral afectează durata efectului sedativ. Această proprietate este relevantă pentru tratamentul dischineziei și hiperkineziei.

Medicamentul aparține grupului de benzamide de origine substituită. Acțiunea farmacologică este universală. Este utilizat ca medicament independent, are următorul efect asupra sistemului nervos central:

  • antipsihotic;
  • antipsihotic;
  • hipnotic, pronunțat;
  • calmant, este un analgezic;
  • anxiolitic, ca parte a terapiei complexe.

Compoziția este concepută pentru a normaliza funcțiile cognitive ale organismelor. În combinație cu antipsihotice, îmbunătățește efectul ingredientelor active. Nu au existat indicații pentru simptome extrapiramidale.

Tiaprida este absorbită în tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă a substanței active în plasma sanguină depinde de modul de administrare:

  • oral - după 1 oră;
  • sub formă de injecție intramusculară, doza 200 mg - după 30 de minute (valoare medie 2,5 μg per ml).

Agentul nu se leagă de structurile proteice, eritrocite. Rata de distribuție în țesuturi și organe nu depășește 1 oră. Nivelul de biotransformare, la o doză standard, este mai mare de 70%. Este depozitat în urină sub o formă nemodificată. Timpul de înjumătățire prin eliminare din organism variază de la 2,9 la 3,5 ore.

Medicamentul este excretat prin rinichi. Viteza și calitatea excreției depind de încălcarea funcției excretoare. În acest caz, nivelul concentrației depinde de clearance-ul creatininei. Componentele active trec prin placentă, ocolind barierele hematoplacentare și hemato-embrionare.

Tiaprida se caracterizează printr-un efect direct asupra activității convulsive la pacienții care suferă de crize epileptice de severitate ușoară până la moderată.

Compoziția și forma eliberării

Comprimate rotunde, cântărind 100 mg. Livrat în blistere, blistere celulare, sticlă, recipiente cu polimer (30 comprimate într-un borcan). Medicamentul este plasat într-o cutie de carton. Ingredientul activ este clorhidratul de tiapridă.

Pentru utilizare intramusculară, intravenoasă, se utilizează o soluție. Cantitatea standard este de 50 mg de ingredient activ per ml de medicament. Se vinde în fiole de 2 ml. Echipamente - ambalaje din carton, blistere celulare, scarificator, cuțit pentru fiole, instrucțiuni.

Metoda și caracteristicile aplicării

Pentru a reduce agresivitatea, supraexcitația, se utilizează pastile. Cantitatea maximă admisă pentru adulți este de 200-300 mg pe zi. Doza este crescută treptat de la 0,05 la 0,1 g de ingredient activ, luând în considerare posibilele contraindicații. Intervalul optim nu depășește de 2-3 ori pe zi.

În sindroamele cronice ale durerii, cantitatea de substanță activă crește la 0,4 grame pe zi (valoare maximă). Cursul maxim al terapiei este de 2 luni. Reutilizarea este posibilă după consultarea medicului curant.

Efecte secundare

Cu utilizarea regulată a Tiaprida, sunt posibile somnolență crescută și ușoară amețeală. Au existat plângeri privind o creștere notabilă a tensiunii arteriale. În cazuri rare, apar simptome de distonie, astazie, diskinezie reversibilă.

Cu utilizarea prelungită a componentelor active ale medicamentului, sunt posibile complicații, sub formă de diskinezie tardivă și boli similare. În cazuri izolate, utilizarea comprimatelor provoacă hiperprolactinemie cronică, inclusiv tulburări concomitente:

  • impotență, frigiditate;
  • amenoria diferitelor etiologii;
  • creșterea în greutate spasmodică.

Conform instrucțiunilor de utilizare, administrarea parenterală afectează tonusul muscular, provoacă reacții alergice și crește excitabilitatea în repaus și somn. Sunt posibile simptome de hipotensiune ortostatică.

Contraindicații

Soluția Tiaprid nu este prescrisă pacienților cu criză hipertensivă severă, insuficiență renală. Nu se recomandă utilizarea comprimatelor pentru copii sub 6 ani, injecțiile sunt prescrise de la vârsta de 7 ani. Durata terapiei și suma sunt negociate direct cu medicul curant.

O atenție deosebită este acordată persoanelor care suferă de:

  • epilepsie;
  • patologii cardiovasculare în timpul proceselor de decompensare;
  • tulburări fiziologice generale caracteristice vârstnicului.

Medicamentul este prescris, strict, de către medicul curant cu brodercardie severă, hipokaliemie, o creștere bruscă a intervalului QT.

În timpul sarcinii

Medicamentul nu se utilizează în primele 10-12 săptămâni de sarcină. Studiile clinice nu au dovedit efectul direct al ingredientului activ asupra laptelui matern și a fătului. Cu terapia complexă, este recomandabil să vă abțineți de la utilizarea prelungită a acestui medicament.

Indicații de utilizare

Tiaprid este prescris ca terapie de recuperare, de susținere și de prevenire a acestor boli:

\
  • coreea, inclusiv sindromul Gettington, forma acută și cronică;
  • Sindromul Tourette;
  • diskinezie de origine vasculară;
  • dureri de cap severe, însoțite de tremurături ale membrelor;
  • disconfort de etiologie neurogenă;
  • dezechilibru cauzat de tulburări psihomotorii. Relevant pentru persoanele în vârstă;
  • unele dintre bolile care sunt o consecință a alcoolismului, dependenței de droguri, nevrozei reactive, dependenței acute cu disfuncții autonome.

Medicamentul este utilizat cu succes pentru prevenirea ticurilor nervoase, abstinenței, psihozei, instabilității senile.

Publicații similare